АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакодинамика. Исследования связывания с рецепторами

Прочитайте:
  1. Б. Фармакодинамика
  2. Наркотически анальгетики. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение в педиатрии. Побочные эффекты.
  3. Общая фармакология. Фармакодинамика.
  4. Тема 1. Общая фармакология: фармакокинетика, фармакодинамика.
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакодинамика
  9. Фармакодинамика

Исследования связывания с рецепторами.

Обладает высоким сродством к допаминергическим D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT, 5-HT1D, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминергических D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT, 5-HT1D и мощным агонистом 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм к 5-HT1A-рецепторам обусловливает анксиолитический и антидепрессивный эффекты зипрасидона. Мощный антагонизм к 5-НТ рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, а допаминергических D2-рецепторов приблизительно 50 %.


Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 516 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)