Фармакодинамика. Исследования связывания с рецепторами
Исследования связывания с рецепторами.
Обладает высоким сродством к допаминергическим D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С, 5-HT1D, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминергических D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT2С, 5-HT1D и мощным агонистом 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм к 5-HT1A-рецепторам обусловливает анксиолитический и антидепрессивный эффекты зипрасидона. Мощный антагонизм к 5-НТ2С рецепторам определяет антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, а допаминергических D2-рецепторов приблизительно 50 %.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 518 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 |
|