|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Розиглитазид
Пиоглитазид=пиоглитазон
Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (типа II) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч.
Особые указания:
Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.
Взаимодействие:
Снижает эффективность пероральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол подавляет метаболизм пиоглитазона.
Показания
Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).
Режим дозирования
Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
| Фармакологическая группа и типичные препараты
| Действие
| «+» применения
| «-» применения
| | 1. Препараты группы инсулина
| Инсулин является гормоном, вырабатываемым -?-клетками поджелудочной железы. Он является специфическим сахоропонижающим веществом, регулируя углеводный обмен за счет усиления усвоения тканями глюкозы (в т.ч. и облегчения ее проникновения в них). Способствует превращению глюкозы в гликоген в печени, повышая его запасы в мышцах. Стимулирует синтез пептидов, уменьшает расходы белка. Стимулирует активность ферментов: гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа. Ингибирует липазу и липопротеиновою липазу. Инсулин повышает транспорт глюкозы и аминокислот в клетки и ткани, среди которых мускулатура (скелетная и сердечная) и клетки фибробластов. Является инициатором синтеза нуклеиновых кислот для некоторых клеток и инициатором синтеза ДНК в жировых клетках.
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота, а также методом генной инженерии идентичный человеческому. Все препараты инсулина делятся по длительности действия: а). короткого (15мин.- 2ч.); б). средней (1,5 – 12ч.); и в). длительного (4 – 18ч.) периода действия.
| Препараты группы инсулина являются основными специфическими и жизненно необходимыми (особенно для I-типа болезни) средствами в терапии сахарного диабета. Препараты короткого действия являются жизненно обязательными в ургентной терапии гипергликемической комы.
Помимо антидиабетических эффектов (снижение гипергликемии, гликозурии и липемии) улучшает общее состояние больного.
| Введение препаратов группы инсулина является заместительной терапией и не влияет на синтез эндогенного инсулина.
При аутоиммунном процессе к инсулиновым рецепторам на клетках, а также значительном их истощении не способствует улучшению клинической картины. Данная терапия является поддерживающей для больного, но не прогрессирующая его выздоровление, (особенно возможным при II-типе).
| | 2. Производные сульфонил- мочевины (Глибен-кламид, Карбутамид, Гликвидон, Гликлазид и др.)
| Действие препаратов этой группы связано главным образом со стимуляцией?-клеток поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина.
Являются антагонистами калиевых каналов?-клеток поджелудочной железы, что сопровождается уменьшением выхода калия во внеклеточное пространство и стимуляцией высвобождения инсулина.
Способствуют увеличению инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях.
Препараты первого поколения (бутамид, карбутамид) часто вызывают кожно-аллергические реакции (зуд, дерматиты) и нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), а также нарушения функций печени и почек.
Препараты второго поколения (Глибенкламид, Гликлазид) обладают определенным гипохолестеринемическим и ангипротекторным действием: уменьшение агрегации и адгезии тромбоцитов, способствование предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в т.ч. в сетчатке глаза. Таким образом, замедляют прогрессирование ангиопатий, включая диабетическую ретинопатию.
| Малотоксичны.
Дают возможность снизить суточную потребность в инсулине при I-типе болезни, что способствует улучшению общего течения заболевания. При легких и средних по тяжести формах II-типа сахарного диабета способны привести к отказу от заместительной терапии препаратами группы инсулина.
Хорошо комбинируются с различными антидиабетическими препаратами.
| Применяются в случаях не требующей немедленной гипогликемической терапии (препараты группы инсулина короткого действия) и при суточной потребности инсулина, не превышающей 40 ЕД при правильной диете без развития кетоацидоза.
Применение препаратов больными до 35 лет возможно только при легких формах заболевания. Установлено вызывание атерогенного эффекта.
Длительное использование препаратов может вызвать резистентность к ним, которая преодолевается одновременным введением препаратов инсулина.
| | 3. Бигуаниды (Буформин, Метформин и др.)
| Угнетение глюконеогенеза в печени и повышение периферической утилизации глюкозы. Усиливают анаэробный гликолиз. Уменьшают всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.
Предполагается эффект торможения инактивирования инсулина.
Снижают липогенез, повышают липолиз, уменьшают аппетит. Вызывают значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением.
Способствуют снижению содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Обладают фибринолитическим действием.
| Хорошо переносятся больными.
Оптимально применение в терапии при II-типе сахарного диабета с проявлениями нарушения липидного обмена (ожирение, липемия и др.).
Сахароснижающее действие бигуанидов наблюдается только у больных сахарным диабетом.
Возможность применения с другими антидиабетическими препаратами, в т.ч. и тогда, когда ими не удается снизить гипергликемию и глюкозоурию.
| Не влияют на эндогенный синтез инсулина.
Применяются в случаях не требующей немедленной гипогликемической терапии (также как и препараты производные сульфонилмочевины).
При длительном применении вызывают нарушения работы желудочно-кишечного тракта, включая нарушение всасывания в кишечнике витамина В12.
Способны вызывать молочнокислый ацидоз (лактацидоз), кетоз и ацидоз с понижением резервной щелочности крови.
| | 4. Дополнительные средства разных фармакологических групп
| К этой группе относятся препараты усиливающие секрецию эндогенного инсулина (α - адреноблокаторы, β - адреностимуляторы, салицилаты); средства купирующие гипогликемическую кому (глюкагон); ингибиторы α - глюкозидазы (Акарбоза); ряд растительных препаратов, в т.ч. и в сочетании с микроэлементами (сборы «Арфазетин» и «Мирфазин», «Диебет-РОЗ» и др.).
α - адреноблокаторы β – адреностимуляторы салицилаты
Глюкагон – усиливает процессы глюконеогенеза в печени и увеличивает концентрацию глюкозы в крови. Обладает спазмолитической активностью. Является средством неотложной терапии.
Акарбоза («Глюкобай») – предупреждает всасывание глюкозы в кишечнике.
Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» - способны оказывать гипогликемическое действие. Удельное влияние на регрессию сахарного диабета каждого из компонентов сборов изучено недостаточно.
| Глюкагон – быстро разлагается в организме. Период полураспада в плазме крови 3-6 мин.
Акарбоза предупреждает развитие постпрандиальной гипергликемии.
Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» - способны применяться как самостоятельно, так и в комбинированной терапии сахарного диабета II-типа легкой и средней тяжести.
Применение их уменьшает суточную дозу антидиабетических препаратов.
| Акарбоза является вспомогательным средством. Не применяется при I-типе сахарного диабета.
Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» у больных сахарного диабета I-типа заметного гипогликемического эффекта не наблюдалось.
|
|
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 513 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 |
|
|
