Выведение лекарств и их метаболитов из организма.
Основные пути выведения – с п о том, молоком, мочой, выдыхаемым воздухом.
В почках – фильтрация и реабсорбция. Выводятся низкомолекулярные соединения, растворённые в плазме.
В печени – конъюгация с остатками глюкуроновой и серной кислот – усложнение структуры. В большинстве случаев снижается активность веществ. Через печень выводятся жирорастворимые ксенобиотики.
В почечных клубочках лекарства транспортируются из крови в первичную мочу путем ультрафильтрации. Поры здесь настолько велики, что фильтруются практически все лекарства, независимо от их химической структуры и физических свойств. Не фильтруются лишь очень крупные молекулы, т.е. фракция лекарств, связанная с белками плазмы крови. В связи с этим, лекарства, хорошо связывающиеся с белками плазмы крови, действуют относительно долго.
В канальцах основным способом транспорта является простая диффузия. В результате вещества с неполярной структурой молекулы вновь всасываются в системный кровоток, а полярные вещества не реабсорбируются и выводятся. Следовательно, полярные вещества, если они не разрушаются и не депонируются, действуют кратковременно (6‑8 часов). Неполярные вещества не могут эффективно выводиться из организма без биотрансформации.
Элиминация – совокупность процессов, приводящих к уменьшению коли-чества ксенобиотика в крови.
Состоит из процессов их выведения из организма (экс-креции) и биохимического изменения их структуры (биотрансформации).
Константа элиминации – процентное отношение количества вещества, элиминировавшего за сутки, к количеству вещества, имевшемуся в организ-ме на начало суток.
Квота элиминации – количество вещества (в граммах или принятых еди-ницах), элиминирующего из организма за сутки.
Клиренс – условный объем плазмы крови, который полностью очищается от лекарственного вещества за единицу времени.
Общий клиренс лекарственного вещества складывается из клиренсов во всех органах и тканях, участвующих в элиминации данного вещества. Можно отдельно рассчитывать почечный клиренс, печеночный клиренс и т.д.
Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 960 | Нарушение авторских прав
|