АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Клінічна фармакологія антифібрінолітичного препарату

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором для активації плазміногену і при набагато вищих концентраціях – неконкурентним інгібітором плазміну, тобто дія подібна до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота є приблизно у 10 раз сильніша in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв’язується з сильними і слабими рецепторами молекули плазміногену у пропорції, що відповідає різниці у силі дії між цими діючими речовинами.

Транексамова кислота у концентрації 1 мг на 1 мл не спричинює агрегацію тромбоцитів in vitro. Транексамова кислота у такій низькій концентрації як 1 мг на мл може подовжити протромбіновий час. Проте транексамова кислота у концентрації до 10 мг на мл у крові у здорових людей не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання чи інші фактори коагуляції у цільній крові чи цитратній крові. Рівень зв’язування з білками плазми у транексамової кислоти становить приблизно 3% від терапевтичного рівня в плазмі крові і схоже, що повністю викликаний зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном.

Після внутрішньовенної дози у розмірі 1 г часова крива концентрації в плазмі крові показує триекспоненційне зменшення з періодом напіввиведення у 2 год. в остаточній фазі. Початковий об’єм розподілу дорівнює приблизно 9-12 літрам. Виведення сечі є головним шляхом виведення з організму методом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110 – 116 мл/хв) і більш ніж 95% дози виводиться сечею в незміненому виді. Після внутрішньовенного введення транексамової кислоти в дозі 10 мг на кг ваги тіла екскреція становить приблизно 90% за 24 години.

Антифібрінолітична концентрація транексамової кислоти залишається у різних тканинах протягом приблизно 17 год., а в сироватці крові – від 7 до 8 год. Транексамова кислота проникає через плаценту. Концентрація в крові з пуповини після внутрішньовенної ін’єкції вагітній жінці в дозі 10 мг/кг дорівнює приблизно 30 мг/літр – вона така ж висока, як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину і синовіальну мембрану. У синовіальній рідині є така сама концентрація, як в сироватці крові. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти у синовіальній рідині дорівнює приблизно 3 годинам.

Концентрація транексамової кислоти у багатьох інших тканинах є меншою, ніж у крові. У грудному молоці концентрація дорівнює 1/100 від пікової концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у лікворі спинного мозку дорівнює 1/10 від плазми крові. Препарат проникає у внутрішньоочну рідину і досягає концентрації 1/10 від концентрації у плазмі крові. Транексамову кислоту також виявили у спермі, де вона інгібує фібринолітичний процес, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 404 | Нарушение авторских прав