Пути выведения лекарственных веществ из организма. Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического
Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарства из организма.
Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с мочой и желчью.
Экскреция осуществляется через почки, легкие, кожу, кишки, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации. Основные пути выведения: пищеварительный тракт, в том числе выделение лекарств слизистой желудка и желчью (внутреннее выделение), мочевыделительная система (с мочой), дыхательная система, потовые, слюнные, слезные, молочные железы.
Почечная экскреция лекарственных средств - основной путь выведения, поэтому при заболеваниях почек возможна кумуляция лекарственных веществ вследствие нарушения их элиминации.
Биологическая доступность и пресистемная элиминация
В связи с тем, что системное действие вещества развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Это константа, характеризующаяся количеством свободного активного лекарственного вещества, поступившего в кровь, и определяющая полноту и скорость всасывания лекарственного вещества после его внесосудистого введения. Биодоступность выражается в абсолютных или относительных показателях по сравнению со стандартом. Биодоступность при внутривенном введении принимается за 100%, так как при этом способе введения лекарственное вещество попадает в системный кровоток в больших количествах, и поэтому 100% от введенной дозы его достигает рецепторов и тканей, оказывая терапевтический эффект.
Некоторые лекарственные средства, несмотря на легкую всасываемость через клетки слизистой оболочки кишечника, появляются в системном кровотоке в небольших количествах. Причиной тому служит высокая степень их метаболизма при первом прохождении через стенку кишечника и печень или, иначе, «пресистемная элиминация». При приеме внутрь все они элиминируются при участии этих процессов. Иногда системного кровотока достигает лишь 10-20% от принятой дозы лекарственного средства.
При заболеваниях печени пресистемная элиминация снижается и повышается биологическая доступность, в результате этого увеличивается частота развития токсических реакций.
Лекция 2
ОБЩИЕ ВОПРОСЫ ФАРМАКОДИНАМИКИ
Вопросы: 1. Виды действия лекарственных средств.
2. Понятие о дозах.
3. Комбинированная терапия.
4. Явления, возникающие при повторном введении лекарственных средств.
5. Биологическая стандартизация.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 421 | Нарушение авторских прав
|