 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Глюкокортикоиды. Препараты гормонов коры надпочечников
Стероидные гормоны Препараты гормонов коры надпочечников Кора надпочечников вырабатывает несколько десятков стероидных соединений - ЦППГФК среди них 3 группы гормонов. Биосинтез, секреция и метаболизм всех стероидных гормонов взаимосвязан. Кортикостероиды: минералокортикоиды, глюкокортикоиды; Небольшое количество половых гормонов. Кортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ, играют важную роль в приспособительных реакциях организма, поддерживают гомеостаз и устойчивость организма внешним и внутренним воздействиям.
Минералокортикоиды. Альдостерон,11-дезоксикортикостерон(ДОКСА) Секреция МК контролируется в основном РААС (почки- ренин -АТ I-АТ II-альдостерон) АКТГ имеет меньшее значение. Механизм действия: как и другие стероидные гормоны работает через внутриклеточные рецепторы. Комплекс гормон – рецептор - цитоплазма- ядро- синтез соответствующих белков. Основная физиологическая роль: регуляция водно-солевого обмена. Воздействуют на дистальную часть почечных канальцев и усиливают обратное всасывание Na и H2O и увеличивают выведение К и Н (влияет на выведение воды толстым кишечником, потовыми и слюнными железами) При этом: - повышение АД - повышение гидрофильности ткани, что способствует воспалению. Показания: - основная гипофункция коры НП. (в т.ч. Адисонова болезнь, врожденная патология, адреналэктомия) - артериальная гипотензия, гиповолемия с астенией мышц. Препараты: ДОКС – ацетат -ампулы 3 раза в день масляный раствор 0,5% 1; таблетки 0,005 сублингвально. ДОКС-триметилацетат- ампулы 2,5% 1 мл суспензия 1 раз в 2 недели Флудрокортизона ацетат (кортинефф) – синтетическое производное гидрокортизона. По минералокортикоидной активности = альдостерону. Есть противовоспалительное действие. Форма выпуска: таблетки 0,1 №20 Побочные действия: отеки, увеличение ОЦК, Ад, в тяжелых ситуациях отек легких.
Глюкокортикоиды Гормоны: гидрокортизон, кортикостерон (менее активен) Секреция контролируется АКТГ. ГК повышают устойчивость организма к углеводных предшественников =Амеблагоприятным воздействиям. Механизм действия: см. выше (стероидные гормоны). Под влиянием ГК в клетке изменяется синтез белков и ферментов. Количество одних ферментов возрастает (преимущественно катаболических), а других ферментов уменьшается (анаболических). В результате наблюдаются различные изменения в обменных процессах. 1. Обмен углеводов 0 повышают концентрацию сахара в крови за счет активизации глюконеогенеза (образование сахара из неуглеводных предшественников = аминокислот) 2. Обмен белков – уменьшает синтез белка и увеличивает выделение азота с мочой (катаболическое действие) 3. Обмен жиров – мобилизация жира из депо. Перераспределение жира (лицо, плечи, шея). Липолитическое действие: в кровь поступают жирные кислоты. 4. Водно-солевой обмен – антагонисты витамина Д уменьшают всасывание Са из кишечника. Задерживают Nа Н2О, выводят К. минералокортикоидная активность. 5. Противовоспалительное действие. Независимо от причины воспаления. Несколько механизмов. А) угнетает синтез Фосфолипазы А2 необходимой для синтеза арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота- исходный продукт для синтеза ПГ. Б) подавляют функцию воспалительных клеток(макрофаги,фибробласты, лейкоциты). Уменьшается их количество в очаге воспаления. В) Суживают мелкие сосуды, уменьшают проницаемость капилляров, уменьшают воспалительный отек. 6. Противоаллергическое действие. Уменьшают образование медиаторов аллергии; уменьшают образование АТ, влияния комплекса Аг/Ат на тучные клетки, уменьшает размножение тучных клеток.Подавляет активность Т и В- лимфоцитов. Уменьшается выработка цитокинови др. Снижается развитие лимфоидной ткани, снижается количество циркулирующих лимфоцитов,макрофагов и др. клеток.ГК подавляют иммунные реакции немедленного и замедленного типа. 7. Противошоковое действие. Повышают чувствительность адренорецепторов сосудов к КА. 8. Антитоксическое действие.
Показания: 1. Заместительная терапия при гипофункции коры НП (острая или хроническая недостаточность) 2. Как сильные противовоспалительные средства при различных ревматических процессах, ревматоидный артрит, коллагенозы- болезни соединительной ткани и заболевания суставов, хронический гепатит, ЛОР, воспалительные заболевания кожи. 3. Как противоаллергическое средство: бронхиальная астма, анафилактической шок, дерматология, аллергические риниты и конъюнктивиты. 4. Как иммунодепрессант: отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, заболевание почек, рассеянный склероз). 5. В хирургической практике при шоке, интоксикациях в комплексе с другими средствами. 6. Как противоопухолевое средство. При показаниях 2 и 6 используются синтетические аналоги ГК, дозы гораздо больше физиологических. Синтетические средства в десятки раз превосходят гормоны по противовоспалительному и противоаллергическому действию. Синтетические препараты. 1. Для системного действия. Форма выпуска: внутрь, инъекции. Преднизолон, метилпреднизолон (метипроз) Триамциналон (полкортолон), дексаметазон, бетаметазон. 2. Для местного применения 2.1. Ингаляционно-аэрозольный ПК: бронхиальная астма. Беклометазон (Бекотид) Флутиказон(Фликсотид) Будесонид (Бенакорд) 2.2. Дерматология (мази, кремы, эмульсии. Лосьоны) ПК: аллергические и воспалительные заболевания кожи. А) преднизолон, гидрокортизон. Б) триамцинолон(фторокорт), флуметазона пивалат (лоринден), флуцилона ацетонид (синалар, флуцинар). Атом фтора стали вводить для уменьшения резорбтивного действия при накожном применении. Сегодня установлено, что фтор может отрицательно влиять на кожу. В)Современные мази без фтора, очень мало или совсем не всасываются. Метилпреднизолон- адвантан Бетаметазон- целестодерм Мометазон- элоком Мази с ГК не назначают при инфекционных и грибковых поражениях кожи,т.к. за счет иммунодепрессивного действия они снижают сопротивляемость кожи и слизистых к инфекциям. Есть комбинированные препараты: ГК+Аб (гентамицин) 2.3. На основе указанных веществ используются препарты в офтальмологии (глазные капли- дексаметазон).ЛОР-аллергические риниты- спреи.
Побочные действия: 1. ЖКТ-изъязвление слизистой. 2. Отеки,увеличение ОЦК,повышение АД, хипохлоремия,алкалоз. Лунообразное лицо, отложение жира на шее, плечах, груди- Синдром Кушинга. 3. Остеопороз, склонность к переломам. 4. Гипергликемия(стероидный диабет) 5. Снижение сопротивляемости к инфекциям, обострение «дремлющих» инфекций. 6. Замедляют процессы регенерации(снижение синтеза белка, соединительной ткани) 7. ЦНС-бессоница, психические нарушения, судороги. 8. Замедление формирования тканей, задержка роста у детей, т.к. снижается синтез белка и соединительной тканей 9. Иногда повышается свертывание крови «изменение кроветворения». 10. Синдром отмены, вводят АКТГ. 11. Местно - атрофия кожи и п/к клетчатки. Противопоказания: вытекают из побочных действий. Антегонисты Гк: Метирапон-ингибирует синтез ГК. Мифепристон-блокирует ГК-рецпторы. Показания:диагностика секреции ГК, синдром Кушинга. Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 480 | Нарушение авторских прав |