ИСТОРИЯ. Еще в XVI в. стало известно, что южноамериканские индейцы используют для охоты и войны отравленные стрелы
Еще в XVI в. стало известно, что южноамериканские индейцы используют для охоты и войны отравленные стрелы, яд которых - кураре - вызывает смерть из-за паралича дыхательных мышц.
Открытие действующего начала кураре тубокурарина оказало огромное влияние на развитие анестезиологии и хирургии и позволило изучить механизм нейро-мышечной передачи.
ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ миорелаксанты подразделяют на 2 класса: деполяризующие и недеполяризующие. Миорелаксанты делят по продолжительности действия
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА Все блокаторы нейро-мышечной передачи по своей химической структуре похожи на ацетилхолин. Недеполяризующие миорелаксанты скрывают свою подобную ацетилхолину структуру в виде кольцевых систем 2-х типов - изохинолиновой и стероидной. Плохо проникают в ЦНС, т.к. плохо растворимы в липидах в связи с наличием одного или двух четвертичных атомов азота.
Неактивны при пероральном приеме, т.к. высокополярны Их вводят только внутривенно.
СТРУКТУРА И ФУНКЦИИ НЕЙРО-МЫШЕЧНОГО СИНАПСА Аксон на подходе к мышечному волокну теряет миелиновую оболочку и разветвляется на множество конечных веточек (терминалей). Нейро-мышечный синапс образуют -пресинаптическая мембрана (поверхностьтерминали, непосредственно прилежащая к мышце), -концевая пластинка (участком мышечного волокна в месте контакта с нервным окончанием). Процесс нейро-мышечной передачи. Приходящее по аксону возбуждение в виде потенциала действия активирует кальциевые каналы, способствуя вхождению кальция внутрь нервного волокна. Повышение концентрации кальция внутри терминали нерва приводит к слиянию везикулярной мембраны с мембраной нервного окончания и выбросу ацетилхолина из везикул в синаптическую щель. Ацетилхолин связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны, что приводит к открытию ионных каналов и переходу по градиенту концентрации Na и Ca внутрь клетки и выходу К из клетки. Быстрое перемещение Na внутрь клетки вызывает деполяризацию мембраны (за счет уменьшения отрицательного заряда внутренней поврехности мембраны), а возникший потенциал концевой пластинки достигает такой величины, что распространяется на соседние участки мышечного волокна в виде потенциала действия, приводя к сокращению мышцы.
Ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой. Освобожденная от ацетилхолина концевая пластинка переходит в свое прежнее состояние. Каналы закрываются, электролиты возвращаются к своим прежним уровням за счет активного транспорта. Мышца расслабляется. После кратковременного рефрактерного периода, во время которого восстанавливается потенциал покоя, мембрана вновь становится готова реагировать на поступление в синаптическую щель очередной порции ацетилхолина, а мышца - реагировать на приходящий потенциал действия сокращением. По механизму действия различают две группы периферических миорелаксантов:
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 467 | Нарушение авторских прав
|