АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Спектр действия антибиотиков.

Введение.

Термин «антибиотики» появился в 1942 году и происходит от слова «антибиоз» (от греч. anti – против, bios - жизнь), означающего антогонизм между организмами. Антибиоз впервые был описан французским ученым Л. Пастером, наблюдавшим подавления развития бацилл сибирской язвы микроорганизмами других видов. Русский ученый И. И. Мечников предложил препарат из живых молочно-кислых бактерий для подавления развития патогенных бактерий в желудочно-кишечном тракте. В 1929 году английский микробиолог А. Флеминг опубликовал сообщение, что зеленая плесень подавляет рост стафилококков. Культурная жидкость этой плесени, содержащая антибактериальное вещество, была названа А. Флемингом «пенициллин». В 1940 году Х. Флори и Э. Чейн получили пенициллин в чистом виде. В 1942 году под руководством З. В. Ермольевой был синтезирован первый отечественный пенициллин (крустозин). В настоящее время имеются около 3000 антибиотических веществ, однако, в практической медицине используются лишь несколько десятков, остальные оказались слишком токсичными или малоактивными.

Основные понятия. Классификация.

Антибиотики – это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.

Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием. По происхождению антибиотики можно разделить на три группы:

1. природные, продуцируемые микроорганизмами (бензил-пенициллина натриевая и калиевая соли, эритромицин);

2. полусинтетические, получаемые путем модификации структуры природных (ампициллин, оксациллин, кларитромицин, доксициклин, метациклин, рифампицин);

3. синтетические (циклосерин, цефуроксим, левомицетин, азлоциллин, мезлоциллин).

По характеру противомикробного действия антибиотики делят на 2 группы:

1. бактериостатического действия - приостанавливающие рост и развитие микроорганизмов.

2. бактерицидного действия - вызывающие гибель микроорганизмов.

К первой группе относятся эритромицин, олеандомицин, тетрациклины, левомицетин, которые задерживают рост и размножение микроорганизмов, но не убивают их. Механизм действия этих антибиотиков заключается в подавлении синтеза белка в бактериальной клетке.

Во вторую группу включены пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, которые прекращают жизнедеятельность микроорганизмов, т. е. обладают бактерицидным свойством. Эти антибиотики угнетают синтез белка, что приводит к гибели микроорганизмов.

Каждый антибиотик эффективен в отношении определенной группы микроорганизмов: одних он подавляет сильнее, других слабее, а в отношении некоторых не действует вовсе.

Существуют несколько классификаций антибиотиков:

1. химическая классификация: β-лактамные антибиотики, включают группу пенициллинов, цефалоспоринов, карбопенемов и монобактамов; группа тетрациклинов, группа макролидов и другие;

2. по спектру действия:

а) препараты узкого спектра действия:

- действуют преимущественно на граммположительные бактерии – пенициллины, линкомицин;

- действуют преимущественно на граммотрицательные бактерии – полимиксины монобактамы;

б) препараты широкого спектра действия: цефалоспорины 3-го поколения, тетрациклины, аминогликозиды, амоксициллин, ампициллин;

3. по механизму действия:

- ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов – пенициллины, цефалоспорины, карбопинемы;

- ингибиторы синтеза белка на рибосомах аминогликозиды, тетрациклины, группа левомицетина;

- нарушающие молекулярную организацию и функцию одноклеточных мембран – полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин);

- нарушающие синтез нуклеиновых кислот (ингибиторы РНК) – полимеразы – рифампицин.

Механизм и характер антимикробного действия антибиотиков.

Из таблицы видно, что бактерицидный эффект оказывают преимущественно те антибиотики, которые нарушают синтез клеточной стенки, изменяют проницаемость цитоплазмы мембран или нарушают синтез РНК в микроорганизмах. Бактериостатическое действие характерно для антибиотиков, нарушающих внутриклеточный синтез белка.

Наиболее часто используют смешанную классификацию антибиотиков, основанную на спектре и механизме действия с учетом химического строения.

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:

1. β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монобактамы).

2. Макролиды и близкие к ним антибиотики.

3. Аминогликозиды.

4. Тетрациклины.

5. Полимиксины.

6. Полиены (противогрибковые антибиотики).

7. Препараты хлорамфениколя (левомицетина).

8. Гликопептидные антибиотики.

9. Антибиотики разных химических групп.

По клиническому применению выделяют основные антибиотики, с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание, и резервные, которые применяют при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних.

Спектр действия антибиотиков.

Каждый антибиотик обладает определенным спектром действия. Некоторые антибиотики оказывают влияние на многие виды микроорганизмов, поэтому имеют широкий спектр действия. Например, тетрациклины эффективны против многих граммположительных (гонококки, холерный вибрион, кишечная палочка, сальмонеллы) бактерий. В то же время существуют антибиотики с узким спектром антимикробного действия. Например, циклосерин в достаточно безопасных дозах эффективен лишь в отношении возбудителя туберкулеза, а гризеофульвин подавляет рост грибов и не действует на бактерии.

Широкое применение антибиотиков сопровождается распространением бактерий, устойчивых к их действию. Результатом устойчивости микроорганизмов является ослабление или полное прекращение специфического действия антибиотиков при лечении инфекционных заболеваний в течение определенного периода времени.

Устойчивость микроорганизмов к антибиотическим и другим химиотерапевтическим средствам объясняется следующими причинами:

• 
  образованием в микроорганизмах специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик (например, некоторые штаммы стафилококков вырабатывают фермент пенициллиназу, разрушающую пенициллин);
• 
  уменьшением проницаемости микробной клетки для антибиотиков;
• 
  изменением обменных процессов в микробной клетке.

Развитию антибиотикоустойчивости микроорганизмов способствуют преждевременная отмена препарата, уменьшение его разовой или суточной дозы.

Применение антибиотиков может сопровождаться нежелательными явлениями, иногда опасными для жизни больного. Наиболее часто во время лечения пенициллинами и стрептомицинами наблюдаются аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дерматиты и другие. Самым тяжелым и опасным для жизни аллергическим осложнением является анафилактический шок. Следует отметить, что разные антибиотики вызывают примерно одинаковые симптомы аллергических реакций.

Токсические осложнения, характеризующиеся определенной спецификой, возможны при применении любого антибиотика. Стрептомицины вызывают поражение слухового аппарата, вплоть до глухоты; цефалоридин и полимиксины поражают почки (нефротоксическое действие); левомицетин кроветворение. Выраженность токсического действия зависит от дозы применяемых веществ.

Антибиотики могут, помимо угнетения жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, одновременно подавлять нормальную микрофлору организма, при этом некоторые непатогенные или условно-патогенные микроорганизмы начинают усиленно размножаться и могут стать источником нового заболевания (суперинфекции). К суперинфекции относятся кандидозы – заболевания, вызванные дрожжеподобными грибами рода кандида. Кандидозы развиваются главным образом при лечении антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины).

Дозы антибиотиков выражаются в единицах действия (ЕД) или весовых количествах. Для пенициллина единица действия равняется 0,5988 мкг.
Методы определения чувствительности к антибиотикам.

Антибактериальную активность антибиотиков выражают в единицах действия (ЕД). Для большинства антибиотиков 1 ЕД соответствует 1 мкг химически чистого препарата. Исключение составляют пенициллин (1 ЕД = 0,6 мкг), нистатин (1 ЕД = 0,333 мкг), полимиксин (1 ЕД = 0,1 мкг), для которых сохранены единицы действия, установленные на эталонных тест-микробах до получения химически чистых препаратов этих антибиотиков.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 3281 | Нарушение авторских прав