АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бупивакаин (Марками, Дуракаин)

Бупивакаин - это бутиловый аналог мепивакаин. Синтезирован A.F.Ekenstam в 1937. в результате структурной замены появилось значительное увеличение эффективности и продолжительности местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, на токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, но длительнее - от 3 до 12 ч. Препарат сильно расширяет сосуды и поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин применяют в виде 0,5% раствора с адреналином 1:200 000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при обычных стоматологических вмешательствах, а также при травматологических манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке наступают судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца. Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела.

1. Высокий процент связывания с белками плазмы у артикаина, бупивакаина свидетельствует о том, что 95% препарата достигает кровяного русла в виде фармакологически неактивного вещества. Это указывает на низкую системную токсичность и высокую эффективность анестезии.

2. Время полувыведения у взрослых - минуты. Эти данные свидетельствуют, за сколько минут выводится из организма полдозы анестетика. Здесь явное преимущество имеет артикаин, период полувыведения которого составляет около 22 мин, что в 4-5 раз меньше, чем у лидокаина и мепивакаина. Таким образом, когда через 22 мин проводят повторную инъекцию артикаина (ультракаина), токсическое действие его будет меньше, чем у других анестетиков, потому что уже половина препарата выведена из организма.

3. Коэффициент разделения (pavtition coefficient) свидетельствует о степени проникновения через биологические мембраны и характеризует диффузное качество анестетика. Артикаин имеет самый высокий показатель, он хорошо диффундирует через ткани. Так, артикаин (ультракаин) обеспечивает обезболивание неба после инфильтрационной анестезии с вестибулярной (щечной) стороны верхней челюсти.

4. Относительная сила действия и токсичность анестетиков представлена относительно слабого и малотоксичного новокаина.

Вазоконстрикторы

На протяжении всей истории местного обезболивания исследователи стремились продлить и усилить действие анестетика. Наиболее популярными явилось добавление вазоконстрикторов к местным анестетикам. Первым начали использовать вазоконстриктор адреналин, который вместе с новокаином значительно увеличил обезболивающее действие последнего.

Вазоконстриктор суживает сосуды, уменьшает всасывание анестетика в участке инъекции, что обеспечивает его длительное поступление в зону действия, то есть в мембрану нервной клетки, в концентрации, достаточной для надежного обезболивания. Вазоконстриктор сам не имеет прямого обезболивающего действия, он только, как указывали ранее, суживает небольшие сосуды и капилляры. Спазм сосудов в свою очередь вызывает гипоксию тканей и снижает возбудимость нервных окончаний. Таким образом, соединение вазоконстриктора с местным анестетиком всегда вызывает значительное уменьшение болевой чувствительности (И. А. Шугайлов,1997).

Bennet (1978) считает, что добавление вазоконстриктора в раствор местного анестетика увеличивает эффективность анестезии, уменьшает ее токсичность за счет замедления всасывания обезболивающего раствора. Токсические осложнения, возникающие при проведении местной анестезии (тахикардия, гипертензия, судороги, коллапс и пр.), по ошибке относят за счет действия вазоконстриктора.

С другой стороны, установлено, что адреналин, введенный во время местного обезболивания, значительно повышает количество гормона в крови. По данным Kopin (1989), концентрация адреналина в крови после нескольких инъекций увеличивается настолько, что приближается к показателям, наблюдающимся при стрессовых ситуациях (инфаркт миокарда, интенсивная физическая нагрузка и инсулининдуцированная гипогликемия).

Большинство авторов склоняются к мысли, что применения вазоконстрикторов в терапевтических дозах не являются опасными для пациента, и только передозирование вазоконстрикторов вызывает те или иные токсические реакции.

По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови у здорового человека содержится приблизительно 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель увеличивается до 200 мкг и больше. Доза вазоконстриктора, который поступает в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином, намного меньшая, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, для практически здорового пациента более безопасно провести местное обезболивание анестетиком с адреналином при условии получения 100% обезболивания, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективностью инъекции будет недостаточной - тогда у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации со значительным выделением эндогенных катехоламинов, вследствие чего возникает риск развития общих осложнений (обморок и др).

Из сосудосуживающих препаратов в обезболивающих растворах используют:

1. Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников.

2. Норадреналин - медиатор симпатического отдела вегетативной нервной системы надпочечников.

3. Вазопрессин - гормон задней доли гипофиза.

4. Фелипрессин - синтетический аналог вазопрессина.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 551 | Нарушение авторских прав