Удачный результат улучшения мепивакаина, с добавочной боковой четырехуглеродиой алифатической цепочкой. Эта структура позволила повысить растворимость в жирах и связывание с белками, что обеспечивает большую продолжительность действия по сравнению с предшествующими амидными местными анестетиками. Повышение продолжительности действия было достигнуто за счет замедления времени начала действия (латентный период 15-20 мин), однако это было, достаточно подходящей ценой за значительное увеличение продолжительности анестезии.
Применение:
В клинических условиях бупивакаин используется в диапазоне концентраций 0,05-0,75%. Низкие концентрации используются для обезболивания путем эпидуральной инфузии (или потенцирования опиоидной анальгезии) при обезболивании в акушерстве или послеоперационном периоде. Более высокие концентрации (0,125-0,25%) вызывают только частичную эпидуральную анальгезию и незначительную двигательную блокаду, что полезно в акушерстве. Хорошая сенсорная анестезия может быть получена при местной инфильтрации 0,25% р-ра. Средняя концентрация (0,5%) вызывает превосходную анестезию периферических нервов и эпидуральную анестезию. При 0,75% концентрации достигается превосходная эпидуральная анестезия с быстрым началом и глубокой двигательной блокадой. Более высокие концентрации повышают возможность токсического действия и не рекомендуются для использования в акушерстве или при повторных инъекциях в эпидуральные катетеры. 0,75% р-р является превосходным спинальным анестетиком и более предпочтителен, чем тетракаин. Может быть использован, как изобарический или гипербарический р-р. Влияние адреналина на продолжительность анестезии является минимальной.
Бупиакаии как и лидокаин обладает способностью вызывать частотно-зависимую блокаду, причем эта зависимость является значительной, что стало основой его репутации превосходного сенсорного анестетика по сравнению с его способностью блокировать двигательную активность. Это обстоятельство весьма удобно для пациентов, которые могут двигать конечностями еще в период действия обезболивания, что особенно полезно в акушерстве.
Побочные действия:
Случайное внутрисосудистое введение препарата может вызвать остановку сердца (без клиники нарушения со стороны ЦНС и т.д.), резистентную к интенсивной терапии, особенно у беременных (за счет ингибирования стимулированния адреналином образования цАМФ), что привело к появлению 2-х более безопасных альтернативных аминоамидных препаратов, ропивакаина и левобупивакаина. При асистолии вызванной бупивакаином, «запустить» сердце очень трудно. Непосредственная летальность в таких случаях достигает 70%, а половина выживших пациентов остаются инвалидами.