Первый из содержащих амидную связь местный анестетик, заменил эфиры в их популярных клинических применениях в 1950-х годах. Является стандартом среди анестетиков этой группы. Начало действия медленнее, чем у хлоропрокаина. Обладает более длительным действием, чем прокаин, но более коротким, чем бупивакаин. Имеет более широкие границы безопасности, чем тетракаин. В 2,5 раза сильнее и в 2 раза продолжительнее действие, чем у новокаина. Устранил случаи аллергической сенсибилизации (за счет отсутствия метаболита парааминобензойной к-ты).
Метаболизм:
Деалкилирование с последующим гидролизом преимущественно в печени.
Применение:
Единственный из всех местных анестетиков, который может применятся для всех видов анестезии!
Хорошо абсорбируется при поверхностном применении и часто используется для анестезии верхних дыхательных путей и трахеи. При поверхностном применении требуются более высокие концентрации (4%).
Хорошо работает при местной инфильтрации и при блокаде периферических нервов. В 0,5% концентрации эффективен при проведении в/в региональной анестезии. Кроме эпидурального использования, зарекомендовал себя как эффективный субарахноидальный препарат. Вызывает спинномозговую анестезию продолжительностью 45-90 мин.
Побочные действия:
В основном связаны с антиаритмическим действием препарата и токсическим влиянием на ЦНС. В опытах лидокаин вызывал необратимое угнетение проведения импульса по нервам орошаемым 5% лидокаином.
Применение:
Все типы регионарной анестезии. 1% и 1,5% р-р стал стандартным препаратом для блокады периферических нервов. 1,5% и 2% р-р стал обычным для эпидуральной анестезин. Используется для анестезин верхних дыхательных путей и трахеи, местной инфильтрации, в/в региональной анестезии.
Эвтектическая смесь местных анестетиков (EMLA):
5% лидокаин + 5% прилокаином = крем для местного применения. Смесь обладает медленным началом действия, но весьма эффективна для поверхностной анестезии кожи. Широко применяется в педиатрии для анестезии над местом в/в инъекции. Значительной токсичности при применении крема нет, но имеет медленное начало действия (необходимо наложение окклюзионной повязки на 40-60 мин.), что ограничивает его применение.