АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Вплив рH на дію місцевих анестетиків.

При фармакологическом производстве местных анестетиков для повышения их химической стабильности pH растворов закисляют (pH < 7). Обычно растворы местных анестетиков имеют pH 6, а с содержанием сосудосуживающих препаратов - pH 4.

При снижении pH раствора местного анестетика повышается кол-во связанной фракции препарата с белками и снижается концентрация его неионизированных молекул, что предопределяет медленное начало развития анестезии. Неионизированные формы обладают более высокими показателями растворимости в жирах (т.е. высокой скоростью и силой действия). Высокая степень связывания с белками обеспечивает более длительный анестетический эффект. Преобладание недиффундируемой катионной формы объясняет снижение эффективности большинства местных анестетиков при местном воспалении (тканевом ацидозе).

Константа диссоциации определяет скорость диффузии через клеточные мембраны нейронов и зависит от pH (при физиологичных значениях pH 50% местного анестетика находится в организме в ионизированной форме и 50% в неионизированной), то есть препараты с низкой константой диссоциации оказывают более быстрое начало действие препарата, а с более высокой константой диссоциации (по сравнению с pH тела) приводит к тому, что большая часть местного анестетика при pH тела находится в ионизированной форме (т.е. будут обладать меньшим числом свободных оснований при pH тканей тела и будут действовать медленнее или «слабее»).

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 473 | Нарушение авторских прав