АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Кокаин.

Кокаин, первый местный анестетик, привезен в Европу из Южной Америки. В середине XIX ст. Koller в Вене первым обнаружил преимущество кокаина для местной анестезии в офтальмологии.Как регионарный анестетик не используется вследствие локальной нейротоксичности и развития привыкания. Всё ещё используется как поверхностный анестетик, поскольку обладает сосудосуживающими свойствами (блокирует обратный захват катехоламинов в симпатических нервных окончаниях в отличие от др. местных анестетиков). Кокаин применяется в области носоглотки для проведения интубации или хирургических вмешательств. Обычный 4% р-р дает начало анестезии на 4-5 минуте, однако это время может быть укорочено при использовании более высоких концентраций или прямым применением свежих кристаллов. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг. или 5 мл. 4% раствора. Общая абсорбция с поверхности слизистой оболочки является не большой и системные реакции редкиме, несмотря на широкую практику игнорирования кумулятивных токсичных доз. Метаболизируется плазменной холинэстеразой до парааминобензойной к-ты (аллергические реакции). Выделение кокаина из организма на 80% почками в виде метаболитов: бензоилэкгонина и экгонина.

Механизм действия:

Блокирование нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия, уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов Na⁺ блокирует процесс деполяризации мембраны.

Фармакокинетика:

Дозы указаны в расчёте на среднего человека, не употребляющего регулярно кокаин:

Клиническая доза: 1,5 мг/кг чистого вещества;

Разовая уличная доза: 15-60 мг;

Токсическая доза: 500 мг;

Летальная доз: 1,2 г., в зависимости от индивидуальных особенностей организма ↓ до 20 мг.

Время полувыведения препарата (Т ½ ):

Кокаин: 38-67 мин;

Бензилэкгонин: 4-6 ч;

Метилэкгонин: 2,5-7,6 ч.

Биодоступность в % при различных способах введения:

Оральный: 20-40%;

Интраназальный: 20-40%;

Курение: 6-32%;

Внутривенный: 100%.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 470 | Нарушение авторских прав