Производное кокаина. Синтезирован в 1898 г. немецким химиком Альфредом Эйнхорном.
Механизм действия:
Блокирование нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия, уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, блокирует процесс деполяризации мембраны.
Метаболизм:
Быстрый гидролиз холинэстеразами плазмы до диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной к-ты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов) делают одним из наиболее безопасных препаратов. Эффективность ограничивается плохой проницаемостью в ткани и коротким временем действия. Т ½: 30-50 с. Продукты метаболизма выводятся почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
ЦНС:
Угнетает чувствительность двигательной зоны коры, подавляет висцеральные рефлексы, стимулирует дыхательный центр.
Является классическим препаратом для инфильтрационной анестезии в виде 0,5-1% р-ра. Не является эффективным поверхностным средством и дает ненадежную анестезию при использования в эпидуральном пространстве. При спинномозговой анестезии блокада по длительности близка к действию лидокаина, однако связана с большим числом неудач и побочных эффектов (в особенности с тошнотой). При добавлении фентанила для повышения надежности, выраженность зуда становиться большей, чем в тех случаях, когда этот опиоид сочетается с др. местными анестетиками.
Возможно применение для купирования гипертонического криза, почечной колики (паранефральная блокада по Вишневскому), для лечения язвенной болезни ЖКТ, язвенного колита, геморроя, трещин заднего прохода.
Режим дозирования:
Инфильтрационная анестезия 350-600 мг. 0,25-0,5% р-ра; анестезия по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация): 0,125-0,25% р-р; проводниковая анестезия: 1-2% р-р (до 25 мл); эпидуральная анестезия: 2% р-р (20-25 мл); спинальная анестезия: 5% р-р (2-3 мл); терминальная анестезия (в оториноларингологии): 10-20% р-р; паранефральная блокада (по А. В. Вишневскому): 50-80 мл. 0,5% р-р или 100-150 мл. 0,25% р-р; вагосимпатическая блокада: 30-100 мл. 0,25% р-р; 10% р-р применяют для электрофоретического введения.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не выше 1 г. 0,25% р-ра (500 мл) и 0,75 г. 0,5% р-ра (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Побочные действия:
Сенсибилизация, аллергические реакции (метаболит парааминобензойная к-та), местные и системные токсические реакции.