 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Бензокаин (анестезин).Бензокаин первый синтетический местный анестетик. Несмотря на его сходство с кокаином, как производным бензойной к-ты, не является клинически эффективным. Строение молекулы вещества, исключение из общей структуры местных анестетиков, поскольку в ней отсутствует третичная аминогруппа. Это ограничивает переход соединения в неионизированное состояние.
Механизм действия: Блокирование нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия, уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, блокирует процесс деполяризации мембраны.
Метаболизм: Несмотря на то, что хорошо проникает через липидные слои мембран, плохо растворим в воде, поэтому, может применяться только в низких концентрациях. Низкая растворимость в воде приводит к тому, что в аксоплазму проникает очень малое кол-во препарата. Несмотря на способность достигать Na+ каналов путем прямой диффузии через клеточную мембрану (исключение в действии местного анестетика), клиническая эффективность является низкой. Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.
Применение: Использование в настоящее время ограничивается анестезией слизистых оболочек и в высоких концентрациях кожи. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин. и продолжается 15-20 мин. На кожу наносят в виде присыпок, паст, мазей (5%); per os в виде порошков, таблеток (по 0,3 г. 3-4 р/д); ректально в виде суппозиториев. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г., суточная 1,5 г. Побочные действия: Контактный дерматит или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отёк), стойкое снижение чувствительности в месте применения. При абсорбции чрезмерных доз (500-600 мг.) была отмечена метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 498 | Нарушение авторских прав |