АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Характеристика Н-холиномиметиков

Механизм действия и влияние на организм

Препараты этой группы возбуждают Н-холинорецепторы. Н-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны. Эти препараты также повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников (увеличивается выброс адреналина и норадреналина). Возбуждение Н-холинорецепторов приводит к облегчению проведения нервного импульса к скелетной мускулатуре и к усилению ее сократимости.

Табекс, таб. покрытые оболочкой, 1,5мг. Содержит ЦИТИЗИН – алкалоид травы ракитника и термопсиса. Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Препарат применяют по следующей схеме: первые 3 дня — по 1 табл. 6 раз в день (каждые 2 ч), параллельно уменьшая число выкуренных сигарет. При отсутствии эффективности лечение прекращают, а через 2–3 мес — повторяют.

Побочные эффекты: изменение вкусовых ощущений и аппетита, диспепсия, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке, аллергические реакции, миалгия, одышка.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Цитизин также содержится в ТДТС Циперкутен.

Никоретте, содержит НИКОТИН, пластырь 25, 15мг и 10мг/16ч, раствор для ингаляций [абсорбированный] 10мг, резинка жевательная 2 и 4 мг. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Раствор для ингаляций [абсорбированный] 10 мг; ингалятор с мундштуком. Картридж, входящий в состав Никоретте ингалятора, представляет собой пористый полиэтиленовый цилиндр, снабженный с обоих концов предохраняющим покрытием из алюминиевой фольги. Перед использованием картридж вставляют в мундштук, при этом защитное покрытие автоматически вскрывается.

Ингалятор Никоретте применяют ингаляционно в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. Дозировку подбирают индивидуально, с учетом степени выраженности никотиновой зависимости у пациента. Не следует использовать более 12 картриджей в день в течение 6–12 нед. С помощью ингалятора предоставляется возможность предотвратить или, по крайней мере, свести к минимуму различного рода неприятные ощущения (так называемые симптомы «отмены»), продолжая некоторое время вдыхать небольшие количества никотина. Когда воздух вдыхается через ингалятор, никотин испаряется и всасывается в полости рта. Всасывание никотина происходит медленно, и при этом не могут быстро создаваться высокие концентрации никотина в плазме, как при табакокурении. Кроме того, в отличие от сигарет ингалятор не содержит смол и угарного газа.

Взрослым, в т.ч. пациентам пожилого возраста, рекомендуемая доза — 6–12 картриджей в день. 1 картридж заменяет 4 сигареты. При выкуривании 20 сигарет в день следует использовать 6 картриджей в день.

Полный отказ от курения.

Ингалятор применяют в течение 3 мес (не менее). Затем постепенно уменьшают число используемых картриджей. Рекомендуется иметь при себе несколько дополнительных картриджей, т.к. может возникнуть неожиданное желание закурить.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет.

Ингалятор применяют в перерывах между курением для увеличения их продолжительности и для максимально возможного уменьшения числа выкуриваемых сигарет. Если после 6 нед число ежедневно выкуриваемых сигарет не снизилось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять не позднее чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес не удалось бросить курить, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Не рекомендуется применять ингалятор более 6 мес.

Резинка жевательная

Резинку следует жевать медленно в течение 30 мин. Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в день, показана жевательная резинка в дозировке по 2 мг, более 20 сигарет — в дозировке по 4 мг.

Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить по следующей схеме: 1 — медленно разжевывать резинку до появления резкого вкуса, 2 — прекратить жевать и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной, 3 — когда вкус исчезнет, начать жевать резинку снова.

Повторять данную схему следует примерно в течение 0,5 ч. Примерно через 30 мин после начала соответствующего использования в резинке не остается никотина. Обычно применяют около 10 подушечек в день. Не следует использовать более 1 подушечки единовременно и более 15 подушечек в день. Если в день требуется более 15 подушечек по 2 мг, то рекомендуется перейти на дозировку по 4 мг.

Полный отказ от курения.

Резинку следует жевать в соответствии с инструкцией, как только появляется непреодолимое желание курить, чтобы поддерживать состояние полного отказа от курения. Ежедневно следует применять достаточное количество подушечек, обычно 8–12 шт., максимум — 15 шт. Никоретте необходимо непрерывно использовать в первые 3 мес после отказа от курения. Затем следует постепенно уменьшать количество употребляемой резинки. Когда суточное употребление резинки уменьшится до 1–2 подушечек, применение препарата следует прекратить. Однако следует всегда иметь в запасе некоторое количество препарата, поскольку внезапно может вновь возникнуть желание курить.

Обычно не рекомендуется применять более 12 мес (некоторым может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению).

Сокращение количества выкуриваемых сигарет.

Жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально уменьшить употребление сигарет. Если в течение 6 нед не удалось добиться уменьшения суточного употребления сигарет, следует обратиться за помощью к врачу-специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять не позднее чем через 6 мес после начала терапии. Если не удалось предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 мес после начала терапии, следует обратиться к врачу-специалисту.

Регулярное использование жевательной резинки в течение более 12 мес обычно не рекомендуется (некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение).

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения.

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Жевательную резинку с никотином не следует назначать лицам моложе 18 лет без рекомендации лечащего врача.

Пластырь в саше, наружно. У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения одного пластыря 25 мг/16ч. который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2–3 нед ежедневно накладывают по одному пластырю 15 мг/16 ч, а в течение последующих 2–3 нед — по одному пластырю 10мг/16 ч.

Применять пластыри в течение более 6 мес обычно не рекомендуется.

НИКОТИН также содержится в препаратах Никвитин Мини, таб. для рассасывания 1,5 и 4мг, Никотинел ТТС.

ВАРЕНИКЛИН (Чампикс), таб. п.о. 1 мг. Разработан путем модифицирования молекулы цитизина. Препарат является агонистом-антагонистом никотиновых рецепторов – уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина). Вызывает серьезные побочные эффекты: изменения в поведении, ажитацию (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые.), депрессивные состояния, суицидальные попытки. Кроме того, варениклин может вызывать судороги и потерю сознания, возможно, в результате внезапного нарушения сердечного ритма. Эти нарушения могут возникать и после отмены препарата.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 646 | Нарушение авторских прав