АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Характеристика М-холинолитиков селективного и неселективного действия

Механизм действия – образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты ацетилхолина.

Влияние на организм

1. Влияние на глаза – расширение зрачка ( мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости – внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, преломляющая способность хрусталика уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать (побочный эффект).

2. Влияние на железы внешней секреции – подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Влияние на сердце – учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) влияний блуждающего нерва на сердце.

4. Действие на гладкую мускулатуру – расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать импульсацию блуждающего нерва, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

АТРОПИНА СУЛЬФАТ, раствор для инъекций 0,1%, 0,05%. Содержится в различных растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna), белене (Hyoscyamus niger), разных видах дурмана (Datura stramonium) и др. Средняя летальная доза 400 мг/кг. Применение: брадиаритмии, развившиеся в результате повышения тонуса блуждающего нерва; перед наркозом и операциями (для профилактики бронхо- и ларингоспазма, уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и рефлексов); рентгенологические исследования ЖКТ; отравления холиномиметическими (в т.ч. фосфорорганическими) средствами. Побочные действия: сухость во рту, расширение зрачка, парез аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, головная боль. Противопоказания: глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей.

СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД содержится в тех же растениях, что и атропин. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ, алкалоид растения крестовник. Обладает также прямым миотропным спазмолитическим действием.

ГИОСЦИНА БУТИЛБРОМИД (Бускопан), суппозитории, таблетки 10мг. Показания: почечная колика; желчная колика; спастическая дискинезия (нарушение моторики) желчевыводящих путей и желчного пузыря; холецистит; кишечная колика; пилороспазм (расстройство двигательной функции желудка, сопровождающееся спастическим усилением тонуса выходной его части); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); альгодисменорея (повторяющийся болевой синдром, сопровождающий менструальное отторжение эндометрия). Противопоказания: закрытоугольная глаукома; миастения; мегаколон; отек легких; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 табл./супп. 3 раза в день. При беременности и лактации – с осторожностью.

ПИРЕНЗЕПИН (Гастроцепин, Гастрозем), р-р д/ин.5мг/мл, таб. 25 и 50мг. Снижает секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни и гастрите. Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. Аналог – телензепин, в 10-25 раз активнее гастроцепина.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (Атровент, Ипратропиум Стери-Неб), раствор для ингаляций. Применяют ингаляционно, с помощью небулайзера. Показания: обратимая обструкция дыхательных путей, в т.ч. при ХОБЛ, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Может вызвать парадоксальный бронхоспазм. Не применяется в 1 триместре беременности. До 6 лет назначают с осторожностью. Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья

ТИОТРОПИЯ БРОМИД (Спирива, Спирива Респимат), капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций (респимат – ингалятор). Спирива применяется с ингалятором ХандиХалер. Аналогичен ипратропия бромиду, действует не менее 24 часов.

СОЛИФЕНАЦИН (Везикар), таб. 5 и 10мг. Показания: недержание мочи, учащенное мочеиспускание. Принимают по 5мг 1раз в день.

СПАЗМЕКС (троспия хлорид), таб. 5, 15 и 30мг, ДЕТРУЗИТОЛ (толтеродин), капсулы, 2 и 4 мг, ДРИПТАН (оксибутинин), таб. 5мг. Применяются аналогично солифенацину. Дриптан можно применять у детей старше 5 лет для лечения ночного энуреза.

ТРОПИКАМИД (Мидриацил, Мидрум), капли глазные 0,5%, 1%. Расширяет зрачок, вызывает паралич аккомодации. Для диагностики в офтальмологии и лечения воспалительных заболеваний глаз. Может вызвать жжение. Противопоказан при глаукоме.

ЦИКЛОПЕНТОЛАТ (Цикломед), капли глазные 1%. Применение аналогично тропикамиду. Цикломед менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками. У пожилых пациентов требуется контроль внутриглазного давления.

ПРИФИНИЯ БРОМИД (Риабал), р-р для приема внтурь 250 мг. Показания: рвота (функциональные спазмы у младенцев и детей после кормления, при острых гастроэнтеритах, при внутричерепной гипертензии, после лучевой терапии, при непереносимости лекарственных средств). Абдоминальный болевой синдром (функциональные заболевания толстой кишки, в т.ч. сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота). Спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ психогенной природы. В качестве дополнения к этиологическому лечению органических заболеваний ЖКТ. Взрослым внутрь – 45-120 мг в сут в разделенных дозах. Детям 3 раза в сутки, 1 мг/кг массы тела (в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится 2 мг прифиния бромида).

М-холинолитики в комбинациях

Анузол, Бекарбон, Беллалгин, Белластезин, Бесалол, Бетиол, Зеленина капли, Ректобелол – содержат экстракт белладонны. Анузол, Бетиол и Ректабелол – противогеморроидальное, суппозитории. Бекарбон, Беллалгин, Белластезин, Бесалол – заболевания ЖКТ, сопровождающиеся гиперацидностью желудочного сока, спазмами гладкой мускулатуры, таблетки. Зеленина капли – Белладонны настойка + Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + Ландыша травы настойка + Рацементол. Показания: вегетососудистая дистония; спазм органов ЖКТ; почечная и печеночная колики; гиперацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей; повышенная возбудимость. По 20-30 капель 3-4 раза в день.

Ксимелин Экстра, спрей для назального применения. Содержит ипратропия бромид и ксилометазолин.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 707 | Нарушение авторских прав