М-холиномиметики
Механизм действия
Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов в тканях (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые).
Влияние на организм
Влияние на глаза. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза приводит к ее сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости, что снижает внутриглазное давление.
М-холиномиметики вызывают сокращение ресничной мышцы, что приводит к расслаблению цинновой связки, растягивающей хрусталик. Кривизна хрусталика увеличивается, он приобретает более выпуклую форму. При увеличении кривизны хрусталика повышается его преломляющая способность — глаз устанавливается на ближнюю точку видения (лучше видны предметы, находящиеся вблизи). Это явление, которое называется спазмом аккомодации, является побочным эффектом пилокарпина. (Аккомодация – способность глаза изменять свое фокусное расстояние)
Влияние на сердце. М-холиномиметики замедляют частоту сердечных сокращений (брадикардия) – угнетается проведение импульсов по проводящей системе сердца.
Влияние на железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, желез желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
Действие на гладкую мускулатуру. М-холиномиметики стимулируют сокращение мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается.
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД, капли глазные 1%, 2% (в т.ч. в комплексе с метилцеллюлозой), мазь. Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
Применение: глаукома – заболевание глаз, сопровождающееся повышенным внутриглазным давлением для снижения внутриглазного давления (симптоматическая терапия).
Глаукома бывает открыто - и закрытоугольная. При закрытоугольной глаукоме нарушается доступ к углу передней камеры глаза, что связано с закрытием его основанием радужной оболочки. Нарушается отток внутриглазной жидкости, растет внутриглазное давление, нарушается кровоснабжение зрительного нерва, происходит постепенное сужение поля зрения. При открытоугольной глаукоме угол передней камеры глаза не изменяется, но имеются другие нарушения в системе оттока внутриглазной жидкости.
Величина внутриглазного давления в основном зависит от двух процессов: образования и оттока внутриглазной жидкости (водянистой влаги глаза), которая продуцируется ресничным (цилиарным) телом, а оттекает главным образом через дренажную систему угла передней камеры глаза (между радужкой и роговицей). Жидкость фильтруется в шлеммов канал, а оттуда по сосудам оттекает в поверхностные вены склеры.
Снизить внутриглазное давление можно, уменьшив продукцию внутриглазной жидкости и/или увеличив ее отток. Отток внутриглазной жидкости во многом зависит от размера зрачка, который регулируется двумя мышцами радужной оболочки: круговой мышцей и радиальной мышцей. При сокращении круговой мышцы зрачок суживается.
По происхождению глаукома бывает:
o первичная – связанная с нарушением дренажной системы глаза и, как следствие, ухудшением оттока внутриглазной жидкости;
o вторичная, которая возникает в результате других заболеваний глаза (воспалений, катаракты, диабетических изменений, тромбоза, травмы, опухоли и т.д.) или после глазных операций;
o сочетанная – связанная с дефектами развития глаза или других структур организма.
Действие пилокарпина начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток.
Побочные эффекты: Головная боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, при длительном применении – контактный дерматит век.
Противопоказания: ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (воспаление радужной оболочки и ресничного тела), миопия (близорукость) высокой степени.
Передозировка: при отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возникает выраженная брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение, сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы М-холиноблокаторами (атропином и др.).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1375 | Нарушение авторских прав
|