АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Характеристика М, Н - холиномиметиков

М,Н-холиномиметики прямого действия

Механизм – возбуждение М- и Н-холинорецепторов.

АЦЕТИЛХОЛИН очень быстро разрушается ферментом холинэстеразой и как лекарственное средство практически не применяется. КАРБАХОЛ более стоек (не гидролизуется истинной холинэстеразой). Его иногда используют для снижения внутриглазного давления при глаукоме (Мио-Хол, раствор для внутриглазного введения 0,1мг/мл).

М,Н-холиномиметики непрямого действия

Действие препаратов – антихолинэстеразное.

Структурно похожие на ацетилхолин, эти препараты связываются с ферментом холинэстеразой. Образующийся комплекс либо медленно диссоциирует, либо не способен к диссоциации. В обоих вариантах происходит накопление эндогенного ацетилхолина (последний не гидролизуется холинэстеразой). Препараты улучшают и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу.

Силу и продолжительность действия антихолинэстеразных средств определяет прочность их связи с ферментом. Обратимые ингибиторы вызывают временное угнетение холинэстеразы.

ИПИДАКРИН (Аксамон, таб. 20мг, Нейромидин, таб. 20мг и р-р для в/в и в/м введения 5 и 15мг/мл).

Показания:

· заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия (поражение нерва, независимо от причины), полирадикулопатия (поражение корешков спинномозговых нервов), миастения и миастенический синдром различной этиологии);

· заболевания ЦНС (бульбарные параличи (периферический паралич мышц языка, губ, мягкого неба, глотки, голосовых складок и надгортанника вследствие поражения IX, Х и XII пар черепных нервов или их ядер, расположенных в продолговатом мозге, что проявляется расстройством глотания, жевания и речи) и парезы (неполные параличи); восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями);

· атония кишечника (лечение и профилактика)(дополнительно для таблеток).

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Калимин 60 Н), таб., 60мг. ДИСТИГМИНА БРОМИД (Убретид), таб. 5мг, р-р для в/м введения 0,5 и 1мг/мл. Показаны при миастении, миастеническом синдроме, атонии ЖКТ и мочевого пузыря, в т.ч. послеоперационной атонии кишечника, атоническом запоре, нарушении опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ (Эзерин), алкалоид калабарских бобов, применяется при острой глаукоме, если пилокарпин недостаточно эффективен. Имеет ограниченное применение.

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ (Прозерин), р-р для инъекций 0,05%, таб. 0,015. Трудно проникает через ГЭБ. Показания: Миастения, параличи, полиомиелит (детский спинномозговой паралич, острое, высококонтагиозное инфекционное заболевание, обусловленное поражением серого вещества спинного мозга полиовирусом и характеризующееся преимущественно патологией нервной системы. Полиовирус проникает в ЦНС, размножается в мотонейронах, что приводит к их гибели, необратимым парезам или параличам иннервируемых ими мышц), энцефалит (группа заболеваний, характеризующихся воспалением головного мозга), слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Нивалин), таб. 5 и 10мг, раствор для инъекций 1, 2,5, 5 и 10 мг/мл. Показания: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; полиомиелит; миастения, миопатия (общее название ряда наследственных болезней мышц, обусловленных нарушением сократительной способности мышечных волокон и проявляющихся мышечной слабостью); детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

ДОПЕНЕЗИЛ (Алзепил, Яснал, таб. 5 и 10мг) и РИВАСТИГМИН (Альценорм, капсулы, 1,5, 3, 4,5 и 6 мг, раствор для приема внутрь 2мг/мл) применяются при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести.

Побочные эффекты обусловлены возбуждением М и Н-холинорецепторов.

Противопоказаны при эпилепсии, болезни Паркинсона, стенокардии, брадикардии, бронхиальной астме, ЯБЖ в стадии обострения, механической непроходимости кишечника, беременности, лактации, в возрасте до 18 лет.

При передозировке (отравлении) антихолинэстеразных средств развивается бронхоспазм, гиперсекреция желез, брадикардия, диарея, могут возникнуть клонические судороги, сменяющиеся периодами тремора.

Обычно при этом назначают М-холиноблокаторы (АТРОПИН вводят внутривенно в больших дозах 2-4 мл 0,1% раствора). При отравлении фосфорорганическими ядами используют реактиваторы холинэстеразы (ДИПИРИДОКСИМ, ИЗОНИТРОЗИН, АЛЛОКСИМ).

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 647 | Нарушение авторских прав