АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы. Локализация М-холинорецепторов Постганглионарные парасимпатические

Прочитайте:
  1. М-холиномиметики
  2. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
  3. М-холиномиметики
  4. М-холиномиметики применяют при: 1. Расстройствах дыхания рефлекторного происхождения, 2. При глаукоме, 3. Для исследования глазного дна, 4. Атония кишечника и мочевого пузыря
  5. Средства, стимулирующие М-холинорецепторы (М-холиномиметики)

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы. Локализация М-холинорецепторов Постганглионарные парасимпатические нервные окончания. Постганглионарные симпатические окончания (гладкие мышцы, железистая ткань) Имитируют раздражение парасимпатических нервов (их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).
  ЭФФЕКТЫ Влияние на сердце: Действие направлено на синусный и атриовентрикулярный узлы проводящей системы сердца. Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный узлы, (мышца желудочков парасимпатических волокон не получает). При введении М-холиномиметиков: 1. Замедляется работа сердца -замедление проводимости, -урежение ЧСС. Возможна внезапная остановка сердца при внутривенном введении. 2. Гипотония -расширение сосудов вследствие возбуждения холинорецепторов сосудов скелетных мышц, -секреции клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора. Влияние на ЖКТ: Устраняется атония кишечника Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника (в большей мере тонкого), одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала. Влияние на мочевой пузырь: Устраняется атония мочевого пузыря. Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря, расслабление сфинктера Влияние на глаз:   Сужение зрачков (миоз). За счет сокращения круговой мышцы радужки. Снижение внутриглазного давления. В основании радужки находится трабекулярная сеть (фонтановы пространства). Через нее увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза. Увеличение фильтрационного угла глаза Затем жидкость поступает в шлеммов канал и венозную систему глаза. Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ) Вызывают спазм аккомодации. Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику. Хрусталик приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение. Влияние на бронхи: Спазм бронхов Сужение бронхов и повышение секреции брохиальных желёз. Влияние на железы: Усиление секреции желез. Влияние на желчный пузырь: Увеличение тонуса полых органов.  
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. 1. Глаукома. Применяют п и л о к а р п и н а г и д р о х л о р и д. Алкалоид листьев южно-американского кустарника. Оказывает местное и резорбтивное действие. Местное действие на глаз Обусловлено возбуждением М3-холинорецепторов Показания к применению. В о ф т а л ь м о л о г и и -для понижения внутриглазного давления, -при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, -острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва. -для прекращения мидриатического действия после применения атропина, -для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях. 1. Курсовое лечение глаукомы до оперативного вмешательства (иридэктомия) 2-4 раза в сутки 1-2% раствор капли, мазь, глазные пленки на ночь за нижнее веко. При увеличении концентрации гипотензивное действие не усиливается, но проявляются побочные эффекты. Действие пилокарпина пролонгируется добавлением метилцеллюлозы. В течение года необходима отмена препарата на 1-3 месяца. Вместо него применяют бета-блокаторы – тимолол, проксодолол. Глазные капли, мазь, пленки Выпускают комбинированные препараты: - Пиларен (пилокарпин+адреналин) - Проксофелин (пилокарпин+проксодолол) 2. При глаукоматозном кризе з акапывают в глаз 1-2% растворы. В первый час – каждые 15 мин, Во второй час – 2 раза, 3. Глазные пленки, мазь Перед сном закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь. Глазные пленки с пилокарпином в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние. При регулярном контроле внутриглазного давления. В с т о м а т о л о г и и Ксеростомия (сухость во рту). Высокотоксичен (!) Применение местное Побочное действие. При длительном применении пилокарпина возможны: -фиброзное перерождение внутриглазных мышц -необратимый миоз -задние синехии (сращение радужки с хрусталиком) -повышение проницаемости капилляров (отек, кровоизлияния) -нарушение темновой адаптации из-за смещения стекловидного тела (затруднена работа при плохом освещении) Резорбтивное действие Направлено на М2-холинорецепторы сердца и М3-холинорецепторы гладких мышц и экзокринных желез. Противопоказания. Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), др. заболевания глаз, при которых миоз нежелателен. Закрытоугольная глаукома. Пиларен Комбинированный препарат, содержащий пилокарпина гидрохлорид и адреналина гидротартрат. Показания к применению. Для уменьшения внутриглазного давления. Затем – 1 раз через 4 часа. Побочные эффекты повышение саливации.   А ц е к л и д и н Показания к применению. Для устранения п о с л е о п е р а ц и о н н о й атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; При м а т о ч н о м к р о в о т е ч е н и и. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора в о ф т а л ь м о л о г и и для сужения зрачка и. понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). 3% и 5% глазная мазь Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос. Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения. Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря, в послеродовом периоде Дает меньше побочных эффектов. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор, при необходимости - повторно через 30 минут. Не применяют при глаукоме Действие более кратковременное. При длительном применении в глазных каплях - раздражение конъюнктивы, боль в глазу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия. Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.

 

 


N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

ЛОКАЛИЗАЦИЯ N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ Nn-холинорецепторы Ганглии парасимпатической и симпатической нервной системы. Каротидные клубочки. Бифуркация сонной артерии. (Бифуркация - разделение трубчатого органа на 2 ветви примерно одинакового калибра). Nm-холинорецепторы Скелетные мышцы. Холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативные ганглии отличаются большей чувствительностью. Терапевтическое значение имеет возбуждение N-холинорецепторов каротидных клубочков. Клетки каротидных клубочков богаты митохондриями и синаптическими пузырьками, содержащими депонированный ацетилхолин. К этим клеткам подходят окончания каротидной веточки языкоглоточного нерва. Ткань каротидных клубочков отличается богатым кровоснабжением и значительным потреблением кислорода. Однако каротидные клубочки не производят механической сократительной работы и не несут энергетических затрат на химический синтез. Энергия расходуется на работку Na-К насоса, так как через мембрану клеток каротидных клубочков входят ионы натрия даже при потенциале покоя. При гипоксии остановка насоса сопровождается высвобождением ацетилхолина. АХ, возбуждая N-холинорецепторы на окончаниях каротидного нерва, создает поток импульсов для рефлекторной стимуляции дыхательного центра.
СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ РЕФЛЕКТОРНОГО ТИПА
Основные эффекты: 1. Стимуляция дыхания рефлекторного типа. Стимулирующий эффект сильный, но кратковременный (2-5 минут при внутривенном введении). При внутривенном введении для активации дыхательного центра нужны минимальные дозы, при подкожном или внутримышечном - дозировку увеличивают в 10-20 раз. При этих способах введения хорошо проникают в ЦНС, вызывают рвоту, судороги, активацию вагусного центра с возможной остановкой сердца. Искусственная вентиляция легких всегда надежнее и эффективнее любых дыхательных аналептиков. К аналептикам прибегают, когда невозможно провести искусственное дыхание. 2. Стимуляция сердечно-сосудистой деятельности. Применение сейчас ограничено. При шоке, асфиксии новорожденных (при сохранении возбудимости дыхательного центра). При остановке дыхания (из-за травмы, при операциях). При коллаптоидных состояниях. При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения. Противопоказания: Гипертония, кровотечения, отек легких.   ЦИТИТОН Особенность - более или менее избирательно возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков и мозгового слоя надпочечников, не действуя на остальные Н-холинорецепторы. Рефлекторно возбуждается дыхательный центр, повышается уровень АД. Применение при стимуляции дыхательного центра при его угнетении. При введении цититона, как средства, рефлекторно возбуждающего центр дыхания, через 3-5 минут возникает возбуждение дыхания и подъем АД на 10-20 мм рт. ст., в течение 15-20 минут. Препарат действует рефлекторно, толчкообразно, кратковременно. Применяется для возбуждения дыхательного центра при сохраненной рефлекторной возбудимости (до комы) дыхательного центра. Используется в настоящее время по одному показанию: при отравлениях угарным газом (CO). Сейчас в клинике это единственное показание. ЛОБЕЛИН Действие точно такое же, что и цититона, однако несколько слабее последнего. Применение Для стимуляции дыхания. Вводят в/в (только, т. к. действие рефлекторное). Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин в таблетках "Табекс", лобелин - в таблеках "Лобесил"). Препараты слабого действия.
Цититон. Это 0,15% раствор алкалоида цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхание. Одновременно повышает артериальное давление. Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения. Лобелина гидрохлорид. Возбуждает центр блуждающего нерва в продолговатом мозге, вызывает брадикардию и артериальную гипотензию. Оба препарата действуют 2-5 минут.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ОТВЫКАНИЯ ОТ КУРЕНИЯ
По схеме, с постепенным уменьшением дозы. Препараты возбуждают центральные N-холинорецепторы. Анабазин – содержит алкалоид анабазин (из ежовника) таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка. Табекс - содержит алкалоид цитизин. Лобесил - содержит алкалоид лобелин. Никоретте – содержит никотин. ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости, жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка. До полного отказа от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы. Применение препаратовпротивопоказано при язвенной болезни желудка. При передозировке развиваются раздражительность, головокружение, тахикардия, повышение АД

 

 

 

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 680 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)