|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы. Локализация М-холинорецепторов Постганглионарные парасимпатические
| МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы.
Локализация М-холинорецепторов
Постганглионарные парасимпатические нервные окончания.
Постганглионарные симпатические окончания (гладкие мышцы, железистая ткань)
Имитируют раздражение парасимпатических нервов
(их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).
| |
ЭФФЕКТЫ
Влияние на сердце:
Действие направлено на синусный и атриовентрикулярный узлы проводящей системы сердца.
Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный узлы, (мышца желудочков парасимпатических волокон не получает).
При введении М-холиномиметиков:
1. Замедляется работа сердца
-замедление проводимости,
-урежение ЧСС.
Возможна внезапная остановка сердца при внутривенном введении.
2. Гипотония
-расширение сосудов вследствие возбуждения холинорецепторов сосудов скелетных
мышц,
-секреции клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора.
Влияние на ЖКТ:
Устраняется атония кишечника
Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника (в большей мере тонкого), одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала.
Влияние на мочевой пузырь:
Устраняется атония мочевого пузыря.
Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря, расслабление сфинктера
Влияние на глаз:
Сужение зрачков (миоз).
За счет сокращения круговой мышцы радужки.
Снижение внутриглазного давления.
В основании радужки находится трабекулярная сеть (фонтановы пространства).
Через нее увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза.
Увеличение фильтрационного угла глаза
Затем жидкость поступает в шлеммов канал и венозную систему глаза.
Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ)
Вызывают спазм аккомодации.
Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику.
Хрусталик приобретает более выпуклую форму.
Глаз устанавливается на близкое видение.
Влияние на бронхи:
Спазм бронхов Сужение бронхов и повышение секреции брохиальных желёз.
Влияние на железы:
Усиление секреции желез.
Влияние на желчный пузырь:
Увеличение тонуса полых органов.
| | ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
1. Глаукома.
Применяют п и л о к а р п и н а г и д р о х л о р и д.
Алкалоид листьев южно-американского кустарника.
Оказывает местное и резорбтивное действие.
Местное действие на глаз
Обусловлено возбуждением М3-холинорецепторов
Показания к применению.
В о ф т а л ь м о л о г и и
-для понижения внутриглазного давления,
-при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки,
-острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
-для прекращения мидриатического действия после применения атропина,
-для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
1. Курсовое лечение глаукомы до оперативного вмешательства (иридэктомия)
2-4 раза в сутки 1-2% раствор капли, мазь, глазные пленки на ночь за нижнее веко.
При увеличении концентрации гипотензивное действие не усиливается, но проявляются
побочные эффекты.
Действие пилокарпина пролонгируется добавлением метилцеллюлозы.
В течение года необходима отмена препарата на 1-3 месяца.
Вместо него применяют бета-блокаторы – тимолол, проксодолол.
Глазные капли, мазь, пленки
Выпускают комбинированные препараты:
- Пиларен (пилокарпин+адреналин)
- Проксофелин (пилокарпин+проксодолол)
2. При глаукоматозном кризе
з акапывают в глаз 1-2% растворы.
В первый час – каждые 15 мин,
Во второй час – 2 раза,
3. Глазные пленки, мазь
Перед сном закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки.
Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока).
Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние. При регулярном контроле внутриглазного давления.
В с т о м а т о л о г и и Ксеростомия (сухость во рту).
Высокотоксичен (!) Применение местное
Побочное действие.
При длительном применении пилокарпина возможны:
-фиброзное перерождение внутриглазных мышц
-необратимый миоз
-задние синехии (сращение радужки с хрусталиком)
-повышение проницаемости капилляров (отек, кровоизлияния)
-нарушение темновой адаптации из-за смещения стекловидного тела
(затруднена работа при плохом освещении)
Резорбтивное действие
Направлено на М2-холинорецепторы сердца и М3-холинорецепторы гладких мышц и экзокринных желез.
Противопоказания.
Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), др. заболевания глаз, при которых миоз нежелателен.
Закрытоугольная глаукома.
Пиларен
Комбинированный препарат, содержащий пилокарпина гидрохлорид и адреналина гидротартрат.
Показания к применению.
Для уменьшения внутриглазного давления. Затем – 1 раз через 4 часа.
Побочные эффекты – повышение саливации.
А ц е к л и д и н
Показания к применению.
Для устранения п о с л е о п е р а ц и о н н о й атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
При м а т о ч н о м к р о в о т е ч е н и и.
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора
в о ф т а л ь м о л о г и и для сужения зрачка и. понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). 3% и 5% глазная мазь
Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания.
Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.
Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря, в послеродовом периоде
Дает меньше побочных эффектов. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор,
при необходимости - повторно через 30 минут.
Не применяют при глаукоме
Действие более кратковременное.
При длительном применении в глазных каплях - раздражение конъюнктивы, боль в глазу.
| | ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия.
Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.
|
N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
| ЛОКАЛИЗАЦИЯ N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Nn-холинорецепторы
Ганглии парасимпатической и симпатической нервной системы.
Каротидные клубочки.
Бифуркация сонной артерии.
(Бифуркация - разделение трубчатого органа на 2 ветви примерно одинакового калибра).
Nm-холинорецепторы
Скелетные мышцы.
Холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативные ганглии
отличаются большей чувствительностью.
Терапевтическое значение имеет возбуждение N-холинорецепторов каротидных клубочков.
Клетки каротидных клубочков богаты митохондриями и синаптическими пузырьками,
содержащими депонированный ацетилхолин.
К этим клеткам подходят окончания каротидной веточки языкоглоточного нерва.
Ткань каротидных клубочков отличается
богатым кровоснабжением и значительным потреблением кислорода.
Однако каротидные клубочки не производят механической сократительной работы и
не несут энергетических затрат на химический синтез.
Энергия расходуется на работку Na-К насоса,
так как через мембрану клеток каротидных клубочков входят ионы натрия
даже при потенциале покоя.
При гипоксии остановка насоса сопровождается высвобождением ацетилхолина.
АХ, возбуждая N-холинорецепторы на окончаниях каротидного нерва,
создает поток импульсов для рефлекторной стимуляции дыхательного центра.
| | СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ РЕФЛЕКТОРНОГО ТИПА
| | Основные эффекты:
1. Стимуляция дыхания рефлекторного типа.
Стимулирующий эффект сильный, но кратковременный (2-5 минут при внутривенном введении).
При внутривенном введении для активации дыхательного центра нужны минимальные дозы,
при подкожном или внутримышечном - дозировку увеличивают в 10-20 раз.
При этих способах введения хорошо проникают в ЦНС, вызывают рвоту, судороги,
активацию вагусного центра с возможной остановкой сердца.
Искусственная вентиляция легких всегда надежнее и эффективнее любых дыхательных
аналептиков.
К аналептикам прибегают, когда невозможно провести искусственное дыхание.
2. Стимуляция сердечно-сосудистой деятельности.
Применение сейчас ограничено.
При шоке, асфиксии новорожденных (при сохранении возбудимости дыхательного центра).
При остановке дыхания (из-за травмы, при операциях).
При коллаптоидных состояниях.
При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения.
Противопоказания:
Гипертония, кровотечения, отек легких.
ЦИТИТОН
Особенность - более или менее избирательно возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков и мозгового слоя надпочечников, не действуя на остальные Н-холинорецепторы.
Рефлекторно возбуждается дыхательный центр, повышается уровень АД.
Применение
при стимуляции дыхательного центра при его угнетении.
При введении цититона, как средства, рефлекторно возбуждающего центр дыхания, через 3-5 минут возникает возбуждение дыхания и подъем АД на 10-20 мм рт. ст., в течение 15-20 минут.
Препарат действует рефлекторно, толчкообразно, кратковременно.
Применяется для возбуждения дыхательного центра при сохраненной рефлекторной возбудимости (до комы) дыхательного центра. Используется в настоящее время по одному показанию: при отравлениях угарным газом (CO).
Сейчас в клинике это единственное показание.
ЛОБЕЛИН
Действие точно такое же, что и цититона, однако несколько слабее последнего.
Применение
Для стимуляции дыхания. Вводят в/в (только, т. к. действие рефлекторное).
Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин в таблетках "Табекс", лобелин - в таблеках "Лобесил"). Препараты слабого действия.
| | Цититон. Это 0,15% раствор алкалоида цитизина.
Рефлекторно возбуждает дыхание. Одновременно повышает артериальное давление.
Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения.
Лобелина гидрохлорид.
Возбуждает центр блуждающего нерва в продолговатом мозге, вызывает брадикардию и артериальную гипотензию.
Оба препарата действуют 2-5 минут.
| | ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ОТВЫКАНИЯ ОТ КУРЕНИЯ
| | По схеме, с постепенным уменьшением дозы.
Препараты возбуждают центральные N-холинорецепторы.
Анабазин – содержит алкалоид анабазин (из ежовника) таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка.
Табекс - содержит алкалоид цитизин.
Лобесил - содержит алкалоид лобелин.
Никоретте – содержит никотин.
ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости,
жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка.
До полного отказа от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы.
Применение препаратовпротивопоказано при язвенной болезни желудка.
При передозировке развиваются раздражительность, головокружение, тахикардия, повышение АД
|
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 672 | Нарушение авторских прав
|
