АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

A- адреноблокаторы.

К этой группе относятся неселективные a-адреноблокаторы, блокирующие одновременно a₁ и a₂-адренорецепторы и препараты, блокирующие преимущественно a₁ –адренорецепторы, т.е селективные.

Фентоламин (регитин) в табл. по 0,025, обладает выраженным, но относительно кратковременным (3-4 часа), неселективным a-адреноблокирующим эффектом.

Механизм действия связан с тем, что, блокируя a₁-адренорецепторы, препарат устраняет повышенный тонус артериол, спазм прекапиллярных сфинктеров.

Блокируя a₂-адренорецепторы, препарат устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания симпатических волокон, что ведет к увеличеснию освобождения медиаторов, вызывающих активацию b-адреноблокаторов на фоне блока a-адренорецепторов. В результате снижается резистентность сосудов, ОПС сосудов, лучшается микроциркуляция, и снижается давление в системе легочной артерии, особенно у больных с гипертензией малого круга.

Побочные эффекты фентоламина: повышение секреции желудочного сока, набухание слизистой оболочки носа, покраснение кожи, зуд, вследствие освобождения гистамина, а также увеличесние частоты и силы сокращений сердца.

Показание к применению: гипертонические кризы, феохромоцитома, болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, трофические язвы.

К неселективным a-адреноблокаторам также относятся дегидрированные алкалоиды спорыньи: дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин. Препараты этой группы слабее, поэтому как монопрепараты не применяются, но входят в состав комбинированных гипотензивных средств: бринердин (резерпин+ дигидроэргокристин+ клопамид), кристепин (резерпин+ дигидроэргокристин+бренальдикс) и др.

Неселективные a-адреноблокаторы имеют один недостаток, который заключается в том, что они блокируют a-адренорецепторы пре- и постсинаптических окончаний. Вследствие этого, постоянно выделяющийся в синаптическую шель НА, не действуя на заблокированные рецепторы, влияет на сердце. В результате: тахикардия, увеличение чсс, а также понос. Блокада пресинаптических a₂-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличение секреции ацетилхолина обуславливает парасимпатические эффекты: гиперсаливация, усиление перистальтики.

Таким образом, возникла необходимость в создании селективных препаратов, избирательно блокирующих постсинаптические a₁-адренорецепторы.

Празозин (минипресс, праксиол) в табл. по 0.001. препарат уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце, облегчает работу сердца, снижает АД. Эффект длится около 10 часов. Празозин используется для лечения больных стабильной формой ГБ, а также больных с левожелудочковой недостаточностью.

Побочные эффекты: головная боль, бессонница, слабость, диспепсия, нервозность, утомляемость, задержка жидкости.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 538 | Нарушение авторских прав