АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антиадренергические средства.

К антиадренергическим средствам центрального действия относятся:

- клофелин (гемитон, клонидин, катапрессан);

- метилдофа (допегит, альдомет);

- пирроксан

Клофелин (таб. По 0,75 мг и 0,15 мг; амп. По 1 мл 0,01 % р-ра) – адреномиметик, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, является стимулятором в основном a₂- адренорецепторов.

Механизм действия клофелина сложен:

1) Препарат стимулирует a₂- адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров продолговатого мозга и гипоталамуса, тем самым уменьшаются симпатические импульсы, идущие к периферическим сосудам по преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом клофелин снижает симпатическую импульсацию на центральном уровне.

2) Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем и обеспечивается депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса.

3) Клофелин обладает седативным действием, что также имеет значение в его гипотензивном действии.

4) Активация a₂- адренорецепторов на пресинаптических мембранах симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что также уменьшает ПСС и ведет к брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.

Все перечисленные эффекты обуславливают снижение АД. Однако помимо этого клофеллину свойственны также анальгетический эффект и повышение секреции соматотропного гормона.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и снижает АД через 30-60 мин. после приема внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется 8-20 часов, поэтому препарат назначают 2-3 раза в сутки. При внутримышечном введении снижение АД регистсрирется через 15-20 мин., а при в/в – 4-5 мин. Таким образом, клофелин является эффективным средством при купировании гипертонического криза.

Клофелин обладает выраженной активностью, при этом не блокирует симпатический рефлекс, связанный со вставанием и не вызывает ортостатических реакций.

Побочные эффекты:

- сильное седативное действие (сонливость, вялость, усталость);

- сухость слизистых;

- запоры

- депрессия, тревога, беспокойство;

- задержка ионов натрия и жидкости в организме, что приводит к снижению гипотензивного эффекта после нескольких недель приема, поэтом препарат назначают вместе с диуретиками;

- у детей препарат вызывает угнетение дыхания;

- к препарату быстро возникает привыкание.

Показанием к применению клофелина является гипертензия любого происхождения, но препарат более эффективен при гипертензии, вызванной гормональными нарушениями. Инъекционную форму препарата используют для купирования гипертонического криза. Также препарат используют при лечении больных с открытоугольной глаукомой, для премедикации и диагностики нарушений функций гипоталамуса.

Метилдофа выпускается в табл. По 0,25.

Мех анизм действия: Проникает через ГЭ барьер в мозг, превращается альфа-метилнорадреналин, который является ложным медиатором. Он взаимодействует с адренергическими рецепторами, стимулируя как клофелин a₂- адренорецепторы продолговатого мозга, тем самым уменьшаются симпатические импульсы, идущие к сосудам.

Метилдофа умеренно всасывается из жкт, и через 4-6 часов после его принма регистрируется снижение АД. Стойкий гипотензивный эффект развивается на 2-5 день приема. При в/в введении эффект развивается через 3-20 минут, поэтому для купирования гипертонических кризов препарат не применяется.

Применяют метилдофу при любых формах ГБ.

Побочные эффекты:

- седативный эффект, который обычно проходит через 2-3 недели лечения;

- гемолитическая желтуха;

- нарушение обмена серотонина (нар. Сна, экстрапирамиднае расстройства);

- гепатотоксичность;

- усиление лактации;

- резкая отмена приводит к развитию гипертонического криза;

- задержка воды и натрия;

- диспепсические нарушения;

- повышение потребности миокарда в кислороде;

- у некоторых больных развивается привыкание к препарату.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 580 | Нарушение авторских прав