Антагонисты кальция.
Значение кальция в выполнении организмом жизненно важных функций огромно. Кальций необходим для регуляции процессов возбуждения и торможения как в гладкой, так и в скелетной мускулатуре. Поступая из внешней среды или из внутриклеточного депо под действием различных стимулов, кальций взаимодействует с кальцийсвязывающим белком.
Препараты этой группы блокируют трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, патологический возрастающий при гипертонической болезни и ведущий к генерализованной вазоконстрикции. Таким образом. В терапевтическом отношении антагонисты кальция более выгодны, по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками, поскольку не только снижают АД, но и улучшают кровоснабжение жизненно важных органов.
Для сердца и сосудов значение кальция несколько различно, что связано с преобладанием в них специфических кальцийсвязывающих белков. В миокардиоцитах имеется особый белок – тропонин, а в гладких мышцах сосудов – кальмодулин. В зависимости от того, действуют ли они в большей мере на тропонин или кальмодулин, одни блокаторы кальциевых каналов в большей степени влияют на сердце. А другие – на сердце.
Например верапамил (изоптин, феноптин, в таб по 0,04 и амп. по 2 мл 0,25% р-ра) в большей степени действует на сердце, является антиаритмиком, может применяться и как гипотензивное средство.
Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, адалат, в табл. по 0,01) более широко применяется как гипотензивное средство, т.к. связывается с кальмодулином сосудов. Оба препарата в той или иной степени снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение этих сосудов. Помимо этого, т.к. при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, величивается выведение ионов натрия, а значит и воды из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой группы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести, а также при сопутствующей ГБ стенокардии и аритмии. Длительность действия около 5-7 часов. При Г кризах можно применять сублингвально, разжевав таблетку.
Побочные эффекты:
- при приеме верапамила: головокружение, запоры. Тошнота, брадикардия,АВ-блокады;
- при приеме нифедипина: чрезмерная вазодилятация может привести к отекам, гиперемии лица.
Созданы антагонисты кальция второго поколения, пролонгированного действия, например исрадипин (ломир).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 523 | Нарушение авторских прав
|