АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антагонисты альдостерона.

В дистальном отделе и собирательных трубках реабсорбция ионов натрия и сопряженная с ней секреция ионов калия регулируются альдостероном. Гормон повышает активность ионных каналов и работу натрийкалиевой АТФ-азы, стимулирует синтез АТФ.

Спиронолактон является синтетическим стероидом и благодаря сходству в структуре, может вступать в конкурентные взаимоотношения с альдостероном. Он связывается с цитопламатическими минералокортикоидными рецепторами и предупреждает перемещение рецептурного комплекса в ядро клетки–мишени. Снижается проницаемость и количество натриевых каналов, функция Na/K-АТФ-азы и ее энергетическое обеспечение. Результатом является выведение ионов натрия и задержка в организме ионов калия. Выводятся вода, кальций, хлор, задерживается магний, ионы водорода. Действие спиронолактона зависит от концентрации альдостерона.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, но Биодоступность при приеме внутрь 30%, т.к. спиронолактон подвергается пресистемной элиминации. Связывается с белками на 90%, подвергается энтерогепатической циркуляции, выводится в низменном виде и в виде метаболита. Мочегонное действие развивается постепенно. При курсовом приеме начало эффекта наступает через 1-2 дня. Максимальное действие через 3-5 дней. Эффект сохраняется 2-3 дня после отмены препарата.

Назначают спиронолактон 2-4 раза в сутки во время еды, т.к.пища повышает его липофильность. Данное средство можно использовать при умеренных отеках, связанных с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью, отеках на почве цирроза печени, нефротическом синдроме. Но в настоящее время, как правило, выделяют два направления к применению:

а) отеки, связанные с избытком альдостерона;

б) коррекция гипокалиемии.

Кроме этого спиронолактон может находить применение при сердечной недостаточности в комплексном лечении гипертонической болезни, вместе с тизидными диуретиками, при гиперандрогении у женщин.

Побочные эффекты: головокружения, сонливость, кожные сыпи, тошнота, рвота, гиперкалиемия. За счет стероидной структуры возможны гормональные нарушения – гинекомастия, нарушение цикла, импотенция. Спиронолактон является индуктором микросомальных ферментов печени и может ускорять распад других лекарственных средств.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 493 | Нарушение авторских прав