АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антагонисты альдостерона. Наиболее часто используется антагонист альдостерона – спироноликтон (верошпирон, альдоктон).

Наиболее часто используется антагонист альдостерона – спироноликтон (верошпирон, альдоктон).

Назначение верошпирона ведет к ингибированию Na⁺, K⁺-АТФ-азы в дистальном отделе нефрона и снижению зависящей от нее секреции ионов калия (уменьшается число и проходимость калиевых каналов в апикальной мембране). В результате уменьшается выведение калия с мочой. Наряду с этим происходит угнетение синтеза фермента пермеазы (обусловленного активностью альдостерона). Пермеаза способствует реабсорбции натрия в дистальных канальцах.

Следует отметить, что пермеаза, синтезированная до назначения верошпирона, продолжает функционировать еще несколько дней, а поэтому мочегонный эффект верошпирона развивается через 3-4 дня.

При низкой концентрации альдостерона в организме верошпирон практически не эффективен. Изолированное его назначение в качестве мочегонного нецелесообразно. Для лечения больных с сердечной недостаточностью он назначается в комбинации с сильнодействующими и тиазидовыми диуретиками.

Препарат в высоком проценте (90%) связывается с белками, выводится с мочой в неизменном виде. Образует активный метаболит калия канреонат, используемый в качестве лекарственного средства под названием канренон (солдактон). Период полуэлиминации верошпирона 1,6 часа, канренона – 5 часов. При декомпенсации он возрастает.

Показания для назначения верошпирона и канренона:

- гипокалиемия

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность

- первичный гиперальдостеронизм

- вторичный гиперальдостеронизм.

Выпускается верошпирон в таблетках по 25 мг. Допустимая суточная доза 40 мг. Максимальное действие развивается только через 3-4 суток.

Назначая верошпирон при хронической сердечной недостаточности, врач должен соблюдать следующие правила:

- доза устанавливается с учетом тяжести декомпенсации;

- назначается препарат в первой половине дня (в два приема);

- при умеренной декомпенсации (ПА) без явлений альдостеронизма назначать его нецелесообразно; при тяжелой декомпенсации комбинируется с сильнодействующими или тиазидовыми диуретиками;

- увеличение или уменьшение дозы проводится параллельно обеих комбинированных диуретиков;

- препарат назначается ежедневно, продолжительность приема устанавливается индивидуально.

Противопоказания для назначения:

- гиперкалиемия;

- метаболический ацидоз;

- хроническая почечная недостаточность;

- беременность.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, вялость, головная боль, головокружение, атаксия, при длительном приеме – ганикомастия, метаболический ацидоз, у женщин – огрубение голоса и нарушение менструального цикла, кожная сыпь, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 593 | Нарушение авторских прав