АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антагонисты кальция. Ионы кальция играют важную роль в жизнедеятельности организма

Ионы кальция играют важную роль в жизнедеятельности организма. Трансмембранный транспорт кальция происходит через потенциалзависимые и рецепторзависимые кальциевые каналы. В конце 60-х годов обнаружена способность некоторых фармакологических веществ тормозить прохождение кальция по потенциалзависимымканалам и эта группа получила название - антагонисты кальция (блокаторы или ингибиторы кальциевых каналов). Препараты различаются по химической структуре, фармакодинамике и фармакокинетике. Они способны понижать артериальное давление и оказывать антиангинальный эффект.

Молекулярные механизмы действия антагонистов кальция при сердечно-сосудистой патологии обусловлены их свойством взаимодействовать с белками и липидами мембран, замедлять поступление ионов кальция в кардиомиоциты, клетки гладких мышц, синусового, предсердно-желудочково узла, что приводит к снижению тонуса сосудов, улучшению коронарного кровообращения, замедлению ритма сердечных сокращений. Препараты этой группы не нарушают липидный обмен, понижают вязкость крови, блокируют агрегацию тромбоцитов, продукцию тромбоксана, увеличивают синтез простациклина.

Одним из основных препаратов этой группы является верапамил (изоптин, финоптин).

Фармакодинамика. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, понижает потребность сердца в кислороде. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не изменяется.

Фармакокинетика. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь, эффект наступает через 1 час, пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 часа, длительность действия 6 часов. Препарат превращается в печени в менее активное соединение, биодоступность 10 – 23 %. При внутривенном введении єффект наступает через 5 –10 минут, достигает максимума через 15 – 45 мин. Препарат экскретируется преимущественно с мочой

Показания. Препарат назначают для профилактики приступов стенокардии, в том числе Принцметала, лечения и профилактики наджелудочковых аритмий, лечения артериальной гипертензии. Внутривенно вводят при гипертонических кризах.

Противопоказания. Гипотензия, кардиогенный шок, атрио-вентрикулярная и сино-атриальная блокада, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, стеноз аорты, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникают гипотензия, головная боль, брадикардия, головокружение, покраснение кожи лица, отек голеностопных суставов, парестезии.

Производные дигидропиридина нифедипин (фенигидин, коринфар, адалат), амлодипин подобно верапамилу расширяют коронарные и периферические сосуды, оказывают отрицательное инотропное действие, уменьшают потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывают угнетающего влияния на проводящую систему сердца, но выражено уменьшают периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижают артериальное давление (см. средства, которые применяют для лечения ишемической болезни сердца). Для лечения артериальной гипертензии применяют также фелодипин, лацидипин, никардипин, исрадипин, нисолдипин и др., при выраженных нарушениях мозгового кровообращения – нимодипин.

Дилтиазем снижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при гипертонической болезни. Антиангинальное действие связано с уменьшением преднагрузки на миокард, дилатацией коронарных сосудов и улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также антиаритмической активностью. По действию дилтиазем близок к верапамилу, но несколько сильнее действует на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца. Сравнительно с нифедипином менее выражены периферическое вазодилататорное действие и рефлекторная тахикардия. Применяют при гипертонической болезни и различных формах ИБС.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 497 | Нарушение авторских прав