АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

A-адреноблокаторы

Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a₁- и пресинаптические a₂-адренорецепторы. Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления. Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.

При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса. В связи с неизбирательным действием, с блокадой a₂-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.

Пророксан - альфа-адреноблокатор, действующий как на периферические, так и на центральные адренорецепторы, расположенные, в том числе, в структурах заднего гипоталамуса. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС и системное АД.

Показания: профилактика симпато-адреналовых кризов с высоким АД при гипоталамическом синдроме. Синдром Меньера, профилактика морской и воздушной болезни (в составе комбинированной терапии). В качестве симптоматического средства при кожном зуде, при аллергодерматозах.

Побочное действие: возможны артериальная гипотония, брадикардия; у предрасположенных пациентов — возникновение приступов стенокардии.

Избирательный a₁-адреноблокатор празозин (адверзутен) применяется при артериальной гипертензии. Главным в фармакодинамике празозина является периферическая вазодилятация, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце. Препарат благоприятно влияет на показатели липидограммы сыворотки крови, не нарушает толерантности к глюкозе, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Блокада a₁- рецепторов, расположеных в предстательной железе, мочевом пузыре, приводит к снижению сопротивления в мочеиспускательном канале, уменьшает проявления гиперплазии предстательной железы.

Празозин принимают внутрь, начиная с небольшой дозы, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это необходимо в связи с возможностью развития “феномена первой дозы” - выраженной гипотензии вплоть до коллапса.

Побочные эффекты. Кроме “феномена первой дозы” препарат вызывает ортостатическую гипотензию, слабость, сердцебиение, головную боль, бессонницу, сухость во рту.

Подобным, но более длительным действием обладает доксазозин (кардура), теразозин, которые назначают 1 раз в сутки.

Центральные a₂-адреномиметики

Для лечения артериальной гипертензии применяют клонидин (гемитон, катапресан), механизм действия которого обусловлен возбуждением центральных a₂-адренорецепторов, угнетающих функцию сосудодвигательного центра.

Фармакокинетика. Препарат полностью абсорбируется в пищеварительном канале, проникает через биологические барьеры в ткани и органы всех систем организма, превращается в печени образуя активные метаболиты, выводится преимущественно с мочой. Действие препарата начинается через 1-2 часа после приема внутрь или через 15-20 минут после внутримышечного введения и длится от 2 до 12 часов.

Фармакодинамика. Клонидин оказывает снотворное, седативное и анальгезирующее действие, снижает активность пищеварительных желёз, вызывая запор, а также понижает температуру тела. Препарат задерживает в организме натрий, что приводит к отекам.

Показания. Артериальная гипертензия, гипертонические кризы, первичная глаукома, абстинентный синдром опиатной наркомании.

Противопоказания. Гипотензия, атрио-вентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, депрессивные состояния. Назначают препарат внутрь, парентерально, для купирования гипертонического криза - сублингвально.

Побочные эффекты. Сухость во рту, запор, сонливость, отеки, гипотензия.

Подобно клонидину действует метилдофа, которая применяется для лечения артериальной гипертензии 2-А и 2-Б стадии. Назначают в таблетках. Через 1-1,5 месяца после начала лечения к препарату развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается. В таких случаях его целесообразно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками.

Побочные эффекты данной группы лекарственных средств. Седативный эффект, подавленность, сухость слизистых оболочек, утомляемость, ортостатическая гипотензия, головокружения, запор, отеки, волчаночноподобный синдром.

Гуанфацин по химической структуре и механизму действия близокк клонидину. Подобно клонидину, он является стимулятором (агонистом) центральных a2-адренорецепторов, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС.

Применяют для лечения гипертонической болезни. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, мало связывается белками плазмы крови. Большая продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в день. Назначают гуанфацин как антигипертензивное средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клонидина. Препарат отменяют постепенно.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 600 | Нарушение авторских прав