Фармакокинетика. Механизм действия: Не известен, но доказано, что имеет место ингибирование ГАМК-медиаторной трансмиссии
Пропофол (диприван)
Механизм действия: Не известен, но доказано, что имеет место ингибирование ГАМК-медиаторной трансмиссии, как и при действии бензодиазепинов.
Влияние структуры на активность. Пропофол используется (10 мг/мл) в виде эмульсии, содержащей соевое масло, глицерол и яичный лецитин. Не содержит консервантов, поэтому чрезвычайно важно соблюдать строгую стерильность при использовании препарата, по истечении 6 ч после открытия ампулы пропофол становится непригодным.
Фармакокинетика.
Распределение. Пропофол — высоко липофильное соединение, быстро распределяющееся в богато васкуляризированные органы, что обусловливает быстрое начало действия и его приемлемость для индукции в наркоз. Окончание эффекта связано с перераспределением препарата с одной стороны и быстрым печеночным и почечным клиренсом с другой. Метаболизируется в печени, конечный продукт экскретируется с мочой. Около 0,3% введенного препарата выделяется с мочой в неизмененном. Клиренс пропофола напрямую связан со скоростью печеночного кровотока. Вместе с тем, установлена возможность внепеченочного метаболизма, в этом процессе предполагают активное участие легких. Пропофол не обладает выраженной способностью к кумуляции.
Влияние на организм:
Сердечно-сосудистая система:
- уменьшает ОПСС, сократимость миокарда, преднагрузку;
- значительное снижение АД;
- угнетает барорецепторный рефлекс;
- отсутствие компенсаторной тахикардии в ответ на снижение АД.
Система дыхания:
- вызывает депрессию дыхания, индукционная доза обычно вызывает апноэ;
- угнетает рефлексы с дыхательных путей сильнее, чем тиопентал, что позволяет проводить интубацию трахеи и установку ларингеальной маски без миорелаксации.
Центральная нервная система:
- снижает мозговой кровоток
- снижает внутричерепное давление
Дозировка: У взрослых доза индукции в наркоз составляет 1,5-2,5 мг/кг, при внутривенном введении сон наступает через 20-40 сек, продолжительность действия около 5 минут. Доза поддержания анестезии у взрослых 4-15 мг/кг в час. Пробуждение протекает без возбуждения, ориентация восстанавливается сразу, отсутствует посленаркозная депрессия сознания. Является препаратом выбора при анестезии у больных в дневном стационаре, а также в случае подозрения на порфирию или злокачественную гипертермию.
Противопоказания: ранний детский возраст - до 3 лет жизни и акушерство, т.е. анестезии при кесаревом сечении.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 473 | Нарушение авторских прав
|