|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
СТАТИНЫ.
| Механизм действия
Обратимо ингибируют ГМГ-КоА редуктазу.
Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.
Таким образом, статины тормозят синтез холестерина в печени и кишечнике, то есть
уменьшаются внутриклеточные запасы холестерина.
Снижение синтеза холестерина в клетках печени требует увеличения потребления его из крови.
Он доставляется в составе ЛПНП.
Включается механизм увеличения количества рецепторов для ЛПНП.
В результате ускоряется удаление холестерина из плазмы.
Снижается содержание холестерина и ЛПНП.
Эффекты
Противовоспалительное действие
Мобилизация холестерина из депо (ядро атеромы),
Уменьшение размеров атеромы,
Улучшение кровотока,
Укрепление оболочки «ранимых» атеросклеротических бляшек,
Уменьшение риска их разрыва.
Восстановление нормального ответа сосуда на вазорелаксацию.
Антиагрегантное действие.
Показания – гиперхолестеринемия – первичная и вторичная.
Неэффективны при гиперлипидемиях с нормальным содержанием ХС ЛПНП.
Побочные эффекты:
Гепатотоксичность, миопатия, бессонница, гиперчувствительность.
Ловастатин - редко (миопатия).
Симвастатин - редко (диспептические расстройства, диарея, слабость, боли в суставах).
Церивастатин –выведен из использования (почечная недостаточность, рабдомиолиз).
Рабдомиолиз (миоглобинурия с почечной недостаточностью) — синдром, развивающийся вследствие повреждения скелетных мышц с появлением в результате этого в крови свободного миоглобина (миоглобинемия). Миоглобин крови фильтруется клубочками почек и появляется в моче (миоглобинурия), что может привести к развитию ОПН.
Аторвастатин -миапатия, рабдомиолиз, головная боль, бессонница, боль в груди, отеки, диспептические расстройства, артралгии, синуситы, риниты, грипподобный синдром, аллергические реакции.
Противопоказания:
Беременность, заболевания печени, гиперчувствительность к статинам.
Запрещено назначать детям.
Характеристика
Препараты назначают 1 раз в день во время ужина (угнетается синтез ХС в ночное время,
когда этот процесс наиболее активен).
Все препараты имеют гидронафталеновое кольцо,
которое вступает во взаимодействие с КоА на месте, предназначенном для редуктазы КоА.
Эффекты развиваются в течение недели, максимум через 3-4 недели.
Лечение должно проводиться длительно,
Через месяц после отмены исходный липидный спектр восстанавливается.
Повышение дозы через месячные интервалы.
Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и
у части больных приводит к регрессии.
Снижение риска «общей смертности» на 25%, «коронарной смертности» - на 35%.
|
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 407 | Нарушение авторских прав
|
