АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
СТАТИНЫ
Ингибиторы ГМГ-коэнзим А редуктазы (ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин) – препараты выбора при лечении дислипидемий. Конкурентное ингибирование статинами ГМГ-коэнзим А редуктазы приводит к уменьшению синтеза холестерина, особенно в печени, что по механизму обратной связи ведёт к увеличению количества рецепторов ЛПНП в гепатоцитах и, как следствие, захвату холестерина ЛПНП из плазмы крови и снижению его уровня. Статины малоэффективны при гомозиготной форме семейной дислипидемий, так как у этих пациентов отсутствуют рецепторы ЛПНП. Основные фармакологические эффекты статинов представлены в таблице 4.5-1.
Статины увеличивают содержание холестерина ЛПВП, а на содержание триглицеридов действуют слабее фибратов.
Таблица 4.5-1. Основные эффекты ингибиторов ГМГ-коэнзим А редуктазы (статинов)
Фармакологические эффекты
| Механизмы действия
| липидный
| нелипидный
| Сохранение/восстановление барьерной функции эндотелия*
| -
| +
| Сосудорасширяющий (повышение содержания NO)*
| +
| +
| Антиишемический *
| +
| +
| Снижение агрегации тромбоцитов, фибринолиза*
| +
| +
| Антипролиферативный* (гладкие мышцы)
| -
| +
| Противовоспалительный*
| -
| +
| Антиаритмический* *
| +
| +
| Тенденция к снижению онкогенности**
| +
| +
| Предотвращение болезни Альцгеймера и возрастных сосудистых изменений**
| +
| +
| Иммунодепрессивный* *
| -
| +
| Предотвращение остеопороза, переломов костей**
| -
| +
| Снижение насыщения жёлчи холестерином, холелитический*
| +
| +
| Примечание. (+) – наличие активности, (-) – отсутствие активности.
* Эффект установлен при доклинических и клинических испытаниях.
** Эффект установлен при популяционных исследованиях.
Побочные эффекты статинов – диспепсия, боли в мышцах, анорексия, сухость во рту, головокружение, головные боли, бессонница, судороги, парестезии, редко гепатит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печёночных трансаминаз. Токсичность препаратов возрастает при сочетании с фибратами, никотиновой кислотой, цитостатиками. Статины противопоказаны при тяжёлых нарушениях функций печени и почек, беременности. Препараты лучше принимать вечером, во время еды; первые 15 мес необходимо исследовать функциональные пробы печени каждые 3 мес, с осторожностью назначать больным, злоупотребляющим алкоголем, с заболеваниями печени, артериальной гипотензией, эпилепсией.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 617 | Нарушение авторских прав
|