АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Фамцикловір(ФАМВІР)є пероральною формою пенцикловіру.

Фармакодинаміка. Фамцикловір (ФАМВІР) є пероральною формою пенцикловіру.

Фамцикловір (ФАМВІР) швидко перетворюєтьсяin vivo в пенцикловір, який демонструє in vitro наявність противірусної активності відносно вірусів простого герпесу (типу 1 і 2), вірусу вітряної віспи, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Антивірусний ефект перорально введеногофамцикловіру (ФАМВІРУ) був продемонстрований на різних моделях у тварин: цей ефект обумовлено його перетворенням in vivo у пенцикловір. У клітинах, які інфіковані вірусом, пенцикловір швидко та ефективно перетворюється в трифосфат (цей процес проходить опосередковано через вірус-індуковану тимідинкіназу). Цейтрифосфат міститься в інфікованих клітинах понад 12 годин та пригнічує реплікацію вірусної ДНК. У неінфікованих клітинах під дією пенцикловіруконцентрація пенцикловір-трифосфата ледь виявляється. Отже, вірогідність його токсичної дії на власні клітини ссавців надто низька і для неінфікованих клітин маловірогідні ушкодження терапевтичними концентраціями пенцикловіру.

Найрозповсюдженішою формою резистентності доацикловіру серед штамів вірусу простого герпесу є дефіцит синтезу ферментутимідинкінази (ТК). У таких ТК-дефіцитних штамів спостерігається перехресна резистентність і до пенцикловіру, і до ацикловіру. Однак була показана активність пенцикловіру відносно нещодавно виділених ацикловір-резистентних штамів вірусу простого герпесу з ушкодженою ДНК-полімеразою.

У дослідах з пригнічення рецидивівгенітального герпесу, в яких імунокомпетентних хворих лікували фамцикловіром 4місяці, не виявлено даних, які свідчили б про резистентність до пенцикловірупри аналізі виділених культур у 71 хворого.

Результати досліджень пенцикловіру тафамцикловіру у хворих, включаючи дослідження лікування фамцикловіром до 4місяців, продемонстрували низьку частоту зустрічальностіпенцикловір-резистентних культур: 0,3 % з 981 загальної кількості тестованихкультур та 0,19 % з 529 вірусних культур, виділених у хворих із порушеною імунною функцією.

Резистентні культури були виявлені перед початком лікування чи у групі плацебо, але не були виявлені під час чи після лікування фамцикловіром чи пенцикловіром.

Плацебо – дослідження, що контролюється, показало, що фамцикловір (ФАМВІР) значно знижував тривалістьпостгерпетичної невралгії при застосуванні хворими на оперізуючий лишай.

Плацебо – дослідження, що контролюється, ухворих на імунодефіцит на фоні СНІДу показало, що фамцикловір у дозі 500 мг, 2рази на день, значно знижував величину співвідношення числа днів із проявами симптомів СНІДу до числа безсимптомних днів.

пенцикловіру після повторних дозфамцикловіру (ФАМВІР). Пенцикловір та його 6-діокси-попередник слабо (< 20 %) зв’язуються з білками плазми.

Фамцикловір (ФАМВІР) виділяється, головним чином, у вигляді пенцикловіру та його 6-діокси попередника, які екскретуютьсяіз сечею, при цьому незмінний фамцикловір (ФАМВІР) у сечі не виявляється. Канальцева секреція сприяє нирковій елімінації сполуки.

б) Неускладнена інфекція оперізуючого лишаю невпливає суттєво на фармакокінетику пенцикловіру, змінену після перорального застосування фамцикловіру (ФАМВІРУ).

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 466 | Нарушение авторских прав