Классификация бензодиазепинов.
По продолжительности действия:
1. длительного действия (Т1/2 24-48 часов) – феназепам, диазепам, хлордиазепоксид;
2. средней продолжительности действия (Т1/2 6-24 часа) – оксазепам, альпразолам, нитразепам;
3. короткого действия (Т1/2 < 6 часов) – триазолам, мидазолам.
Средства короткого действия и часть средств, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в качестве снотворных (нитразепам, оксазепам).
По выраженности седативно-гипнотического действия:
· максимальная (наряду с анксиолитическим) – диазепам, феназепам, хлордиазепоксид;
· минимальная: медазепам (так называемый «дневной» транквилизатор).
Механизм действия: стимуляция бензодиазепинового участка хлорного канала ГАМКА-ергического рецепторного комплекса. Это приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, что сопровождается увеличением числа отдельных хлорных каналов. На этом фоне наблюдается повышение аффинитета ГАМК (γ-аминомаслянная кислота) к рецепторам, сопровождающееся увеличением тока ионов хлора внутрь клеток. За счет избытка отрицательного (хлор) заряда на внутренней поверхности клеточной мембраны возникает гиперполяризация и угнетение нейрональной чувствительности, усиление ГАМК-ергического торможения в ЦНС.
Фармакодинамические эффекты:
1. Анксиолитический: развивается при стимуляции ГАМКА-ергической системы на уровне миндалевидного комплекса лимбической системы. Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам, диазепам, хлордиазепоксид.
2. Седативный: развивается при стимуляции ГАМКА-ергической системы на уровне восходящего отдела ретикулярной фармации и неспецифические ядра таламуса. Седативный эффект выражен у феназепама, диазепама и лоразепама, практически отсутствует – у медазепама.
3. Снотворный: результат снижения внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общего седативного действие. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, мидазолам, диазепам и феназепам.
4. Миорелаксирующий (центральный): результат угнетающего влияния на спинальные полисинаптические рефлексы и угнетения их супраспинальной регуляции. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама, слабо проявляется у оксазепама и медазепама.
5. Противосудорожный: результат угнетающего влияния на двигательные зоны головного мозга. Наиболее выраженным противосудорожным эффектом обладают диазепам, клоназепам и нитразепам.
6. Потенцирование действия средств для наркоза и анальгетиков
7. Амнезия: при введении больших доз
На вегетативную иннервацию они не влияют (отсутствует М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и адреноблокирующее действие). АД в обычных дозах не снижается.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 714 | Нарушение авторских прав
|