Препараты гормонов задней доли гипофиза
Задняя доля гипофиза, называемая нейрогипофизом, состоит в основном из окончаний нейронов, тела которых лежат в супраоптическом и паравентрикулярном ядрах гипоталамуса. Аксоны этих нейронов спускаются через ножку гипофиза в его заднюю долю (образуя гипоталамо-гипофизарный тракт) и заканчиваются сильно утолщенными терминалями, тесно контактирующими с капиллярами, в просвет которых и выделяют два основных гормона: окситоцин и вазопрессин.
Окситоцин — синтетический октапептидный аналог эндогенного окситоцина. Препарат стимулирует специфические рецепторы матки, в связи с чем повышает тонус и сократительную активность миометрия. Плотность рецепторов в миометрии увеличивается с увеличением срока беременности и соответственно этому возрастает утеротонизирующее действие препарата, достигая максимума непосредственно перед родами, в период родов и сразу после родов. Действуя на миоэпителиальные клетки молочных желез, окситоцин усиливает сокращение гладкомышечных элементов альвеол, что приводит к облегчению выделения молока. Кроме того, окситоцин обладает слабым вазопрессиноподобным антидиуретическим действием (см. ниже). Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, Т1/2 3-5 мин.
Показания к применению: для стимуляции родов (поскольку окситоцин не расслабляет шейку матки, применять его можно либо при полном раскрытии шейки, либо в комбинации с препаратами, снижающими тонус шейки матки); для остановки послеродовых кровотечений, связанных с атонией матки и ее недостаточной инволюцией; для облегчения отделения грудного молока в раннем послеродовом периоде.
Побочные эффекты: тахикардия, гипотензия, возможна задержка воды в организме (при длительной инфузии).
Противопоказания: преждевременные роды, несоответствие головки плода размерам таза роженицы, повышение АД.
Демокситоцин (Сандопарт) — синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином в положении 1. От окситоцина отличается устойчивостью к пептидазам, в связи с чем может применяться трансбуккально и внутрь. tI/2 3-5 мин. В отличие от окситоцина не обладает вазопрессиноподобным действием, что позволяет применять его при гипертензии. Показания и противопоказания сходны с таковыми у окситоцина.
Десмопрессин (Адиуретин СД) - синтетический пептидный аналог вазопрессина. Действие препарата связано со стимуляцией специфических рецепторов (V). V2-рецепторы находятся в дистальной части нефрона. При их стимуляции в клетках эпителия происходит активация синтеза «водных пор», а также увеличивается встраивание «водных пор» в люминальные мембраны эпителиоцитов. В результате усиливается реабсорбция воды и проявляется антидиуретическое действие вазопрессина. V1а-рецепторы находятся в артериальных сосудах. При их стимуляции в ангиомиоцитах накапливается инозитолтрифосфат и увеличивается содержание Са2+, что приводит к повышению тонуса сосудов и артериального давления. Кроме того, препарат увеличивает агрегацию тромбоцитов и повышает активность VIII фактора свертываемости крови (стимуляция соответственно V1- и V2-рецепторов). Антидиуретический эффект развивается при парентеральном применении (подкожном, внутривенном, внутримышечном, закапывании в нос) и продолжается 8-20 ч, несмотря на то, что Т1/2 составляет лишь 75 мин.
Показания к применению: несахарный диабет, острая полиурия (закапывание в нос), гемофилия А и болезнь Виллебранда (внутривенно).
Побочные эффекты: гипертензия, головная боль, тошнота, боли в животе, связанные со спазмом кишечника.
Противопоказания: задержка жидкости в организме, анурия, недостаточность кровообращения, нуждающаяся в терапии диуретиками.
Несмотря на производство синтетических препаратов гормонов задней доли гипофиза, до сих пор не утеряли значение препараты, получаемые из естественного сырья.
Адиурекрин - препарат лиофилизированного порошка задней доли гипофиза, содержащий вазопрессин. Выпускается в виде капель в нос, применяется при несахарном мочеизнурении и ночном недержании мочи. Эффект наступает через 15—20 мин после закапывания и сохраняется до 6 ч. Разовая доза 2-3 капли (4-6 ЕД), суточная доза не должна превышать 10 капель (20 ЕД).
Препараты, получаемые из задней доли гипофиза убойного скота (крупного рогатого и свиней) и содержащие окситоцин и вазопрессин, называются гифотоцин и питуитрин. Гифотоцин отличается от питуитрина большей степенью очистки и меньшим содержанием вазопрессина. Применяют как средства, стимулирующие миометрий (для стимуляции родов, ускорения инволюции матки и остановки кровотечений послеродового периода).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1078 | Нарушение авторских прав
|