АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Отсутствие усиления седативного эффекта под влиянием алкоголя, возможность сочетания с депрессантами ЦНС.

Побочное действие:

Кардиотоксический эффект: нарушение желудочкового сердечного ритма, вплоть до желудочковой тахикардии, вследствие задержки реполяризации сердца, за счет блокады калиевых каналов, что ассоциируется с удлинением интервала QT.

Особенности фармакодинамики: большинство Н1-антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов и максимально проявляют свое действие после появления в крови в достаточной концентрации активных метаболитов, большинство представителей метаболизируется системой цитохрома Р 450 и 96-99% их разрушается при первом проходе через печень.

факторы риска развития кардиотоксического эффекта.

На эффективность влияют:

1. время назначения может влиять на эффективность а-г. Прием однократной дозы более предпочтителен в вечерние часы.

2. количество аллергена. На пике сезона пыльцы эффективность терфенадина обычно утрачивается, а других уменьшается.

Терфенадин – синтезирован в 1977 году, первый препарат II поколения. В настоящее время используется все реже, в ряде стран снят с производства, что связано с выявленной у него способностью вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол – один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Начинает действовать медленно. Концентрация его активного метаболита (десметиластемизола) достигает максимума к 4 дню приема препарата.

Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, нарастает риск развития нарушений сердечного ритма. В связи с этими побочными эффектами продажа астемизола в США приостановлена.

Лоратадин – один из самых покупаемых препаратов II поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у терфенадина и астемизола вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Лоратадин практически не взаимодействует с другими препаратами и не обладает кардиотоксическим действием.

Акривастин – обладает высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и холинолитическом действии. Акривастин предпочтительнее в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения. При приеме эффект достигается быстро, однако действие препарата около 8 часов (кратность приема 2-3 раза в сутки). Лучше использовать гибкий режим дозирования. Эффективен при хронической крапивнице, выраженном демографизме, холинергической и холодовой крапивнице, оказывает противозудное действие при атопическом дерматите.

Цетиризин (зиртек, цетрин) – активный метаболит гидроксазина. Имеет минимальный седативный эффект. Цетиризин практически не метаболизируется в печени, и скорость его выведения зависит от функции почек (при почечной недостаточности рекомендуется дозу уменьшать в 2 раза). Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, высокая эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенноно влияния на сердце. Цетиризин в суточной дозе 10мг эффективен в подавлении как зуда, так и уртикарных высыпаний. Он подавляет уртикарные высыпания, вызываемые давлением, светом, холодом.

Также среди препаратов II поколения имеется ряд препаратов местного действия: левокабастин (гистимет), азеластин (аллергодил), бамипин.

Бамипин – в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах.

Препараты III поколения: активные метаболиты препаратов 2 поколения.

Фоксофенадин (телфаст) – метаболит терфенадина; 120-180мг 1 раз в сутки

Деслоратадин (эриус) – метаболит лоратадина.

преимущества:

· не проникают через гемато-энцефалический барьер, следовательно не оказывает седативного эффекта;

· не обладают кардиотоксическим эффектом;

· не взаимодействуют с препаратами, конкурентно метаболизируемыми цитохромом р 450;

· действуют быстро (через 30 мин. после приема) и длительно (до 24 часов);

· прием пищи не влияет на всасывание препаратов.

Фексофенадин (телфаст) – максимально безопасен – его кинетика не зависит от функции печени и почек, не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного и кардиотоксического действия в высоких дозах и при длительном применении. Купирует симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической крапивнице.

Эриус – активный метаболит лоратадина. По активности превосходит лоратадин в 2,5-4 раза. Ингибирует многие медиаторы системного аллергического воспаления: цитокины, хемокины, молекулы адгезии. Пища не влияет на фармакокинетику и биодоступность препарата.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 351 | Нарушение авторских прав