Производные пиперидина
Идея создания наркотических анальгетиков, производных пиперидола, возникла в результате исследования химического строения фенантренизохинолиновой структуры морфина и других алкалоидов, содержащихся в опии. Общая формула анальгетиков, производных пиперидола, может быть рассмотрена как синтетический аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина.
К производным пиперидина относятся:
· Промедол (1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид)
· Фентанил (1-(2-фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидина цитрат)
· Лоперамид, Имодиум (4-(4-хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-aa-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид)
· Пиритрамид, Дипидолор (1’-(3-циано-3,3-дифенилпропил)-[1,4’-дипиперидин]-4’-карбоксамид)
Производные пиперидина несколько отличаются по своим фармакологическим эффектам от группы морфинана. Промедол лучше переносится, чем морфин; оказывает некоторый спазмолитический эффект, в связи с чем может быть применен для купирования болевого синдрома, связанного со спазмом гладкой мускулатуры. Фентанил оказывает сильный, но непродолжительный эффект. Лоперамид не оказывает выраженного анальгетического эффекта, но вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов.
· Промедол
· Фентанил.
Промедол
Медицинская теория, материалы / Наркотические анальгетики / Производные пиперидина. / Промедол
Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина:
Промедол представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте.
· Фармакологические эффекты
· Фармакокинетика
· Показания к назначению, дозировка
· Противопоказания и побочные эффекты
· Хранение и формы выпуска
· Промедол обладает сильной анальгетической активностью. По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим наркотическим анальгетикам, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Промедол оказывает снотворный эффект, связанный, преимущественно, со снятием болевого синдрома.
· По сравнению с морфином, промедол меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, но при этом повышая тонус миометрия и усиливая его сокращения.
Действие промедола наступает через 10-20 мин и продолжается после однократной дозы в течение 3-4ч.
Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями; при подготовке к операциям; в послеоперационном периоде и др.
Промедол весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных печеночных и других видах колик, дискинетических запорах и др. заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике промедол применяют для обезболивания и ускорения родов, т.к. в терапевтических дозах промедол не оказывает влияния на организм плода.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, промедол обычно сочетают с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др.
Промедол может применяться в комбинации с нейролептическими, антигистаминными препаратами и транквилизаторами при общей и местной анальгезии.
Назначается промедол подкожно, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении эффект более выражен. При необходимости можно вводить промедол также и внутривенно.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г, подкожно — по 1 мл 1% или 2% раствора, при сильных болях (особенно в онкологии) до 2 мл 2% раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,003-0,01 г в зависимости от возраста; у детей до 2 лет промедол не применяют.
Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 0,05 г, суточная 0,2 г; парентерально:
разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.
Хранится промедол по списку А, соблюдая правила для хранения наркотических анальгетиков, в хорошо укупоренной таре. Выпускается в таблетках по 0.025 г, в ампулах и шприц–тюбиках в виде 1% и 2% раствора.
Фентанил является синтетическим анальгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично схож с промедолом.
Фентанил представляет собой белый кристаллический порошок, практический нерастворимый в воде, легко растворимый в спирте. Выпускается в виде соли с лимонной кислотой (в виде цитрата).
· Фармакокинетика
· Показания к назначению, дозировка
· Хранение и формы выпуска
Фентанил является очень активным анальгетиком. Его анальгетическая активность превосходит морфин приблизительно в 200 раз. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) действие.
После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1-3 мин и продолжается 15-30 мин. После внутримышечного введения эффект наступает через 3-10 мин.
Применяют фентанил главным образом в сочетании с нейролептиками для нейролептанальгезии и премедикации. Фентанил является составной частью комбинированного препарата «Таламонал».
Для подготовки к наркозу вводят фентанил в дозе 0,05-0,1 мг внутримышечно за полчаса до начала операции. Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик (дроперидол), а затем фентанил из расчета 1 мл 0,005% раствора на 5 кг массы тела больного. При необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20-40 мин.
Фентанил хранится по списку А, с соблюдением правил хранения наркотических анальгетиков. Выпускается в виде 0,005% раствора в ампулах по 2 и 5 мл.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 2495 | Нарушение авторских прав
|