Сравнительная характеристика основных местных анестетиков

При анестезии областей с богатым кровоснабжением (лицо, полость рта, глотка, гортань, трахея и т. п.) быстрое всасывание раствора анестетика может привести к интокси­кации. Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта к раствору анестетика часто добавляют сосудосужи­вающие средства (адреналин, мезатон). Это оказывается це­лесообразным, когда объем раствора, необходимый для обеспечения вмешательства, не превышает 50 мл. В против­ном случае возможны побочные реакции, связанные с вве­дением в организм избыточных количеств адреналина: тахи­кардия, боли в области сердца, подъем артериального давле­ния. По этим же соображениям не следует повышать кон­центрации адреналина в растворе местного анестетика более чем до 1:200 000 (1 мл или 20 капель ампульного 0,1% раствора адреналина на 200 мл раствора анестетика).

Резорбтивное действие местных анестетиков весьма мно­гообразно. Наиболее ярко оно проявляется при внутривенном введении этих средств или всасывании больших количеств растворов из подкожной клетчатки и мышц. При медлен­ном внутривенном введении раствора новокаина удается про­следить различные стороны его резорбтивного действия. В ре­зультате прямого влияния препарата на ЦНС постепенно раз­вивается торможение, которому нередко предшествуют необычные ощущения в виде потери чувства веса и «схемы» тела. По мере поступления анестетика развивается аналгезия, преимущественно поверхностных тканей, «новокаиновый» сон и, наконец, наркоз. Наиболее подвержены воздействию новокаина полисинаптические пути спинного мозга, восходя­щая активирующая система и кора больших полушарий.

Наряду с центральным действием новокаина проявляется и периферическое. Он способен выключать сосудисто-ткане­вые интерорецепторы («эндоанестезия»), угнетать проведе­ние импульсов в ганглиях вегетативной иннервации и за счет этого оказывать спазмолитический эффект. На проводящую систему сердца оказывает в целом угнетающее влияние. Час­тота сердечных сокращений снижается (особенно, если она была повышена), замедляется проведение импульсов. С этими свойствами препарата связана противоаритмическая актив­ность. В той или иной степени указанные свойства присущи и другим местным анестетикам. Бупивакаин оказывает более сильное кардиотоксическое действие.

В отличие от других анестетиков кокаин оказывает на ЦНС главным образом возбуждающее влияние. Этот эф­фект, по-видимому, обусловлен повышенной чувствительно­стью адренорецепторов ЦНС к катехоламинам. Концентра­ция медиатора в синаптической щели возрастает, вследствие чего он дает усиленный и удлиненный эффект. У человека кокаин вызывает эйфорию, галюцинации. При повторном назначении, подобно морфину, легко дает зависимость — ко­каинизм. Кокаин вызывает тахикардию, сужение сосудов и гипертензию.

Симптомы легкой интоксикации местными анестетиками (сонливость, двигательная заторможенность, головокруже­ние, тошнота) обычно быстро проходят и специального ле­чения не требуют. Если передозировка значительна, на пер­вый план выступает картина возбуждения (растормажива- ния) ЦНС: повышенная рефлекторная возбудимость, нарас­тающее беспокойство, вздрагивания, рвота и, наконец, судороги. Так как в судороги вовлекается дыхательная мус­кулатура, развивается кислородное голодание. Смерть насту­пает от паралича дыхательного центра. При отравлении ди- каином еще до наступления судорог может развиться кол­лапс. Первая помощь при наличии симптомов возбуждения состоит в применении сибазона или барбитуратов (тиопен- тал, гексенал) в минимальных дозах, снимающих судороги, назначении кислорода и сердечно-сосудистых средств (эфед­рин, строфантин). Стимуляторы ЦНС, в том числе дыхатель­ные аналептики, противопоказаны (опасность судорог). При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких.

Иногда к местным анестетикам (чаще к новокаину) раз­вивается повышенная чувствительность (аллергия): кожные сыпи, зуд, покраснение и отек кожи с последующими явле­ниями дерматита. В этом случае сенсибилизация имеет пе­рекрестный характер и проявляется ко всем местным анес­тетикам — производным парааминобензойной кислоты. Их применять не следует, но при необходимости для проведе­ния местной анестезии можно использовать тримекаин и лидокаин. Повышенная чувствительность к последним встречается крайне редко.

Местные анестетики — сложные эфиры — подвергаются в крови разрушению с помощью ложной холинэстеразы. С наи­большей скоростью гидролизуется новокаин. При этом он распадается на фармакологически малоактивную параамино- бензойную кислоту (ПАБК) и аминоспирт — диэтиламиноэта- нол (ДЭАЭ), которому присуще большинство резорбтивных свойств новокаина. В целом же продукты гидролиза новокаи­на значительно менее токсичны, чем сам анестетик.

Как пример скорости инактивации новокаина в плазме че­ловека можно привести следующие цифры: через 30 мин по­сле внутривенного (медленного) введения 2 г новокаина кон­центрация его в крови падает в 3 раза, а спустя час определить препарат уже не удается. До 70—80% образующейся ПАБК и 20—35% ДЭАЭ выводится почками в течение суток. Скорость гидролиза дикаина ложной холинэстеразой происходит в 5 раз медленнее, чем новокаина, что в какой-то мере объясняет его высокую токсичность. Местные анестетики с амидной связью не подвержены действию холинэстеразы; они значительно медленнее и труднее инактивируются в организме. До 20% лидокаина выводится почками за сутки, остальное подверга­ется превращениям в печени.

Показания к применению местных анестетиков весьма широки:

1. Инфильтрационная анестезия — применяют 0,25—0,5% растворы новокаина или тримекаина, 0,125—0,5% растворы лидокаина, 0,125—0,25% растворы бупивакаина. Длительность новокаиновой анестезии обычно не превышает 20—30 мин, тримекаиновой и лидокаиновой — до часа, бупи- вакаиновой — более 2 ч. Спустя этот срок, анестетик прихо­дится вводить повторно. В стоматологической практике часто применяют артикаин (ультракаин), обеспечивающий быст­рую и длительную анестезию.

2. Проводниковая анестезия — используют 1—2% растворы новокаина, тримекаина, лидокаина, 0,25—0,5% раст­воры бупивакаина. Скорость развития и длительность про­водниковой анестезии зависят от применяемого препарата и блокируемых нервных стволов и сплетений: чем крупнее нер­вы и сплетения, тем медленнее развивается эффект.

3. Спинномозговая анестезия —ее чаще произ­водят 2—5% раствором лидокаина или тримекаина, иногда 0,25—0,5% раствором бупивакаина. При отсутствии этих препаратов можно использовать новокаин (5% раствор). Эпидуральная анестезия — те же растворы анестетиков вво­дят в спинномозговой канал без прокалывания твердой обо­лочки; раствор находится «над ней» и омывает чувствитель­ные корешки, входящие в спинной мозг, вызывая их анес­тезию.

4. Терминальная анестезия слизистых оболочек достигается применением растворов дикаина, лидокаина или тримекаина (с добавлением адреналина, лучше непосредст­венно перед анестезией), реже — кокаина.

Концентрации растворов и допустимые количества их следующие:

Дикаин — высшая разовая доза для взрослых 3 мл 3% рас­твора (90 мг). В связи с высокой токсичностью дикаина реко­мендуется пользоваться менее концентрированными раствора­ми (0,25—1%) и лишь в крайнем случае прибегать к 2—3% рас­творам, точно отмеряя их количество перед анестезией. У детей до 10 лет дикаин (кроме глазных капель) не применяется.

Лидокаин, тримекаин, пиромекаин — 2—5% растворы ис­пользуются в виде смазываний, инсталляций, капель (до 10 мл 5% раствора). В этих же концентрациях назначаются в форме мазей.

Кокаин — в офтальмологии и отоларингологии использу­ются 0,5—5% растворы (не более 1 мл 5% раствора).

5. Язвенная болезнь желудка, гастриты, рвоты, связанные с заболеваниями желудка,— новокаин (0,5% раствор по 1 сто­ловой ложке 3—4 раза в день) или анестезин (по 0,1—0,3) на­значаются внутрь.

6. Заболевания прямой кишки (геморрой, трещины) — анестезин или новокаин применяются в свечах (по 0,05— 0,2). Анестезин входит в состав комбинированных свечей «анестезол».

7. Крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, для обезболивания раневой, ожоговой и язвенной по­верхностей — используют анестезин в виде 5—10% мазей, паст, присыпок, в составе комбинированного аэрозольного препарата «ампровизоль». Кроме того, для обезболивания ожоговой поверхности, а также при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. могут использоваться в виде аэрозолей лидо- каин (лидестин) или тримекаин (в составе препарата «циме- золь»).

Применение местных анестетиков производных параами- нобензойной кислоты (ПАБК), в часности новокаина, у боль­ных, получающих сульфаниламидные препараты в связи с ка- ким-либо инфекционным заболеванием, приводит к сниже­нию противомикробной активности последних, поскольку один из метаболитов новокаина — ПАБК — является их кон­курентным антагонистом.

Из реже используемых местных анестетиков можно на­звать артикаин (ультракаин), карбокаин (мепивакаин), этидо- каин, прилокаин — это относительно малотоксичные препа­раты группы амидов, пригодные для всех видов анестезии.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 1096 | Нарушение авторских прав