Мембраностабилизирующие препараты
К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен).
Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат.
При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора.
Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):
• применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
• уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
• снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
• уменьшает потребность в симпатомиметиках;
• позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
• эффективность не уменьшается при длительном применении.
Дитек — комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из β2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы.
С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.
Натрия недокромил (тайлед) — является нестероидным противовоспалительным препаратом, выпускается в аэрозольных баллончиках.
Кетотифен (задитен, позитан) — выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы патогенеза бронхиальной астмы.
Антигистаминные препараты I поколения являются классическими антигистаминными средствами.
• Димедрол — назначают по 0.03-0.05 г внутрь 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или в виде 1% раствора внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день. Часто вызывает сонливость.
• Фенкарол — выпускается в таблетках по 0.025 г, принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день после еды в течение 10-20 дней. В отличие от димедрола препарат не только блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (так как активирует диаминооксидазу - фермент, разрушающий гистамин). Не обладает выраженным седативным эффектом, не вызывает сонливости.
• Пипольфен (дипразин) — выпускается в таблетках по 0.025 г, назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды или внутримышечно по 1-2 мл 2.5% раствора. Препарат оказывает довольно выраженное седативное действие.
• Диазолин — выпускается в таблетках по 0.05 и 0.1 г, назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день, как правило, не вызывает седативного и снотворного эффектов.
• Супрастин — выпускается в таблетках по 0.025 г и в ампулах по 1 мл 2% раствора. Назначается внутрь по 0.025 г 3 раза в день во время еды, можно вводить внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Препарат обладает антигистаминной и периферической антихолинергической активностью.
• Тавегил — выпускается в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% раствора. Близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 ч после однократного приема). Назначается по 1 мг утром и вечером, суточную дозу можно повысить до 3-4 таблеток. Вызывает умеренный седативный эффект.
Антигистаминные средства II поколения
Антигистаминные средства II поколения обладают следующими достоинствами по сравнению с препаратами I поколения:
• не оказывают седативного и снотворного эффектов, так как они липофобны и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер;
• избирательно блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, не обладают холинолитической и адренолитической активностью;
• быстро проявляют терапевтический эффект (через 30-60 мин) в связи с хорошим всасыванием из желудочнокишечного тракта;
• образуют прочные связи с Н1-гистаминовыми рецепторами и медленно выводятся из организма, поэтому обладают продолжительным действием и могут применяться 1-2 раза в сутки;
• не вызывают привыкания даже при длительном применении;
Лоратидин (кларитин) — назначается по 0.01 г (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Акривастин (семпрекс) — применяется в капсулах, по 1 капсуле 2-3 раза в день.
Цетиризин (зиртек) — применяется по 10 мг 1 раз в сутки (во время ужина).
Воздействие на патофизиологическую стадию
В патофизиологической стадии развиваются бронхоспазм, отек, воспаление слизистой оболочки бронхов и вследствие этого, приступ удушья. Многие мероприятия в этой фазе способствуют непосредственному купированию приступа удушья.
Бронходилататоры — большая группа препаратов, расширяющих бронхи. Бронходилататоры (бронхолитики) подразделяются следующим образом:
1. Стимуляторы адренергических рецепторов.
2. Метилксантины.
3. М-холиноблокаторы (холинолитики).
4. а-Адреноблокаторы.
5. Антагонисты кальция.
6. Спазмолитики.
Стимуляторы адренергических рецепторов
Возбуждение β2-рецепторов приводит к расширению бронхов, возбуждение α1 (постсинаптических) адреноренорецепторов вызывает бронхосуживающий эффект и сужение бронхиальных сосудов (это приводит к уменьшению отека слизистой бронхов).
β1,2 - и α-адреностимуляторы
Адреналин выпускается в ампулах по 1 мл 0.1% раствора и применяется для купирования приступа бронхиальной астмы. Вводится подкожно 0.3-0.5 мл, при отсутствии эффекта через 10 мин введение повторяют в той же дозе.
Эфедрин — непрямой стимулятор адренорецепторов. Для купирования приступа вводят 1 мл 5% раствора подкожно. Действие начинается через 15-30 мин и длится около 4-6 ч, т.е. по сравнению с адреналином действует позже, но продолжительнее. При хронической бронхиальной обструкции применяется в таблетках по 6.25 г (1 таблетка 2-3 раза в день), в ингаляциях (0.5-1 мл 5% раствора в разведении изотоническим раствором натрия хлорида 1:3, 1:5).
Бронхолитин — содержит эфедрин, глауцин, шалфей, принимают по 1 ст. ложке 4 раза в день.
Теофедрин — комбинированный препарат следующего состава: теофиллин, теобромин, кофеин — по 0.5 г, амидопирин, фенацитин — по 0.2 г, эфедрин, фенобарбитал, экстракт беладонны — 0.2 г, лабелин — 0.0002 г.
Назначается обычно при хронической бронхиальной обструкции по 0,5-1 таблетке утром и вечером. Возможно купирование легких приступов удушья.
Солутан — комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое (холино- и спазмолитическое) и отхаркивающее действие. Применяется при хронической бронхиальной обструкции по 10-30 капель 3 раза в день.
β2- и β1-адреностимуляторы
Стимулируют адренорецепторы в бронхах и расширяют их, но одновременно стимулируют адренорецепторы миокарда и вызывают тахикардию, повышение потребности миокарда в кислороде.
Изадрин (изопропилнорадреналин) — выпускается в таблетках по 0.005 г, во флаконах для ингаляций по 25 мл 0.5% раствора и 100 мл 1% раствора, а также в виде дозированного аэрозоля.
Селективные β2-адреностимуляторы
Селективные адреностимуляторы избирательно (селективно) стимулируют β2-адренорецепторы бронхов, вызывая их дилатацию, почти не оказывают стимулирующего влияния на адренорецепторы миокарда.
Селективные β2-адреностимуляторы предлагается классифицировать следующим образом:
а) селективные:
• короткодействующие: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), салмефамол, ипрадол;
• длительнодействующие: сальметерол, формотерол, серевент, вольмакс, кленбутерол;
б) обладающие частичной селективностью: фенотерол (беротек), орципреналина сульфат (алупент, астмопент).
Метилксантины
Из группы метилксатинов применяются теофиллин, теобромин, эуфиллин.
Эуфиллин выпускается в ампулах по 10 мл 2.4% раствора. Внутривенное введение в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида должно проводиться очень медленно (в течение 5 мин).
При хронической бронхиальной обструкции применяются пероральные формы эуфиллина.
Теофиллин — применяется для лечения хронической бронхиальной обструкции. Выпускается в виде порошков (принимается по 0.1-0.2 г 3 раза в день), в свечах по 0.2 г (вводится в прямую кишку на ночь для профилактики ночных приступов астмы).
В нашей стране из продленных препаратов теофиллина наиболее часто применяются:
Теопек — таблетки теофиллина пролонгированного действия, содержат по 0.3 г теофиллина.
Теотард — 1 ретард-капсула содержит 200, 350 или 500 мг безводного теофиллина.
Теобиолонг — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 0.1 теофиллина в сочетании с биорастворимым полимером.
М-холиноблокаторы (холинолитики)
Парасимпатическая система и холинергические рецепторы играют большую роль в формировании гиперреактивности бронхов и развитии бронхиальной астмы. Гиперстимуляция холинергических рецепторов приводит к усилению дегрануляции тучных клеток с выходом большого количества медиаторов воспаления, что способствует развитию в бронхах воспалительной и бронхоспастической реакций и их эквивалентов.
Следовательно, снижение активности холинергических рецепторов может оказать благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы.
Наиболее часто применяются следующие холинолитики.
Атропин — можно применять для купирования приступа астмы, для этого вводят 0.5-1 мл 0.1% раствора подкожно.
Платифиллин — назначают 1 мл 0.2% раствора подкожно 1-3 раза в день, порошки — внутрь по 0.002-0.003 г 3 раза в день.
Ипратропиум бромид (атровент) — четвертичное производное атропина, является антихолинергетическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов. Ипратропиум бромид более избирателен в отношении холинергических рецепторов, что выражается в более высокой бронхолитической активности по сравнению с атропином и меньшим подавлением слизеобразования при ингаляционном применении.
При ингаляционном введении препарата всасываемость его минимальная. Можно считать, что действие его носит местный характер без сопутствующих системных эффектов.
Окситропиум бромид — близок к атровенту.
Беродуал — комбинированный аэрозольный препарат, содержащий холинолитик атровент и β2-адреностимулятор беротек (фенотерол). Такая комбинация позволяет получить бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола (беротека). Каждая доза беродуала содержит 0.5 мг фено-терола и 0.02 мг атровента.
Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 1220 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 |
|