АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Глава 8. Противоэпилептические средства

Прочитайте:
  1. B. Медленно действующие противоревматоидные средства
  2. I). Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы).
  3. I. Общая часть Глава 1. Исторический очерк
  4. II). Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
  5. II. Острые нарушения памяти и сознания, обусловленные алкоголем и лекарственными средствами
  6. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  7. III. Профилактика и лечение туберкулеза Глава 22. Профилактика туберкулеза
  8. L Глава 2. Светолечение (фототерапия)
  9. VI. ОСНОВНЫЕ ПРИНЯТЫЕ СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ. ИОНИЗИРУЮЩИЕ ИЗЛУЧЕНИЯ И ГИПЕРБАРИЧЕСКАЯ ОКСИГЕНАЦИЯ ПРОТИВ РАКА — ОШИБКИ ОНКОЛОГИИ
  10. VII. НОВЫЕ СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

 

Эпилепсия — хроническое заболевание ЦНС, которое проявля­ется периодически возникающими приступами (припадками) с на­рушениями сознания, с судорожными проявлениями или без них.

Различают парциальные (фокальные, очаговые) судороги и ге­нерализованные судороги.

Парциальные судороги связаны с возникновением отдельных оча­гов возбуждения в моторной или сенсомоторной коре головного мозга. Парциальные судороги могут проявляться кратковременны­ми (30—60 с) мышечными сокращениями ограниченной локализа­ции без потери сознания (простые парциальные судороги) или с нарушениями сознания (сложные парциальные судороги).

При генерализованных судорогах возбуждение охватывает оба полушария головного мозга и проявляется на ЭЭГ высокоампли­тудными разрядами. Генерализованные припадки могут проявляться в форме тонико-клонических судорог, абсансов или миоклоничес-ких судорог.

Припадок тонико-клонических судорог (большой судорожный при­падок, grand mal) характеризуется генерализованными (охватываю­щими все тело) судорогами, протекающими на фоне потери созна­ния. Включает тоническую фазу (напряжение мышц тела с падением) и клоническую фазу (подергивание конечностей). Припадок про­должается обычно несколько минут, может сопровождаться оста­новкой дыхания, непроизвольным мочеиспусканием и заканчива­ется переходом в глубокий сон.

Абсансы (малые приступы; petit mal) проявляются кратковремен­ной (5—15 с) потерей сознания, с застывшим взглядом, как правило, без заметных судорог, после чего продолжается обычное поведение.

Миоклонические судороги проявляются внезапными кратковремен­ными симметричными подергиваниями конечностей, вздрагивани­ями, которые могут сопровождаться нарушением сознания.

Наиболее тяжелое проявление эпилепсии — эпилептический ста­тус, при котором большие судорожные припадки следуют один за другим так часто, что больной обычно не приходит в сознание; возможен летальный исход вследствие нарушения дыхания.

Противоэпилептические средства назначают внутрь системати­чески в течение длительного времени для предупреждения присту­пов эпилепсии (только при эпилептическом статусе лекарственные препараты вводят внутривенно для прекращения судорог). В связи с длительным применением противоэпилептических средств осо­бое значение приобретают их побочные эффекты.

Действие противоэпилептических средств направлено на пре­дупреждение возникновения и распространения патологической импульсации в головном мозге. С этой целью используют препара­ты, которые подавляют возбудительные процессы или усиливают тормозные процессы.

Для подавления возбудительных процессов применяют лекар­ственные вещества, которые блокируют №+-каналы (фенитоин, карбамазепин), Са2+-каналы (этосуксимид), уменьшают высвобож­дение возбуждающих аминокислот (ламотриджин).

Для активации тормозных процессов применяют вещества, ко­торые усиливают действие тормозного медиатора ЦНС - ГАМК (фенобарбитал, диазепам, клоназепам, габапентин).

Для предупреждения парциальных судорог используют фенитоин, карбамазепин, вальпроат, а также габапентин, ламотриджин, кло­назепам, топирамат.

Для предупреждения тонико-клонических судорог применяют фе­нитоин, фенобарбитал, карбамазепин, вальпроат, примидон, а так­же ламотриджин.

Для предупреждения абсансов назначают этосуксимид, вальпроат.

При миоклонических судорогах применяют вальпроат, клоназе­пам, а также ламотриджин.

Для купирования (прекращения) эпилептического статуса внут­ривенно вводят диазепам, фенитоин-натрий, а в более тяжелых случаях - тиопентал-натрий.

Фенобарбитал (люминал) — один из первых противоэпилепти­ческих препаратов. При постоянном применении в умеренных до­зах предупреждает возникновение больших судорожных припадков, не оказывая снотворного действия. Механизм действия фенобар­битала связан с потенцированием действия ГАМК (повышает чув­ствительность ГАМКА-рецепторов) и с прямым угнетающим дей­ствием на проницаемость клеточных мембран.

Побочные эффекты фенобарбитала: седативное действие, сон­ливость, нистагм, атаксия, кожные высыпания.

Примидон (гексамидин) по химической структуре незначитель­но отличается от фенобарбитала. В меньшей степени оказывает се­дативное действие.

Фенитоин (дифенин) эффективен при парциальных и тонико-кло­нических судорогах (но не при абсансах). Обычно фенитоин назна­чают внутрь для профилактики эпилептических припадков. При эпи­лептическом статусе натриевую соль фенитоина вводят внутривенно.

Механизм действия фенитоина связывают с его способностью бло­кировать Na+-каналы (фенитоин замедляет восстановление Na+-каналов после их инактивации). При этом нарушается процесс деполяриза­ции, подавляются повторные разряды и распространение импульсов.

В связи с блокадой Na +-каналов кардиомиоцитов фенитоин ока­зывает противоаритмическое действие.

Побочные эффекты фенитоина: головная боль, тошнота, нистагм, диплопия, атаксия, тремор, кожные сыпи, зуд, гиперплазия десен, гирсутизм; возможны остеомаляция, мегалобластическая анемия. Фенитоин обладает тератогенными свойствами.

Карбамазепин (тегретол, финлепсин) — блокатор Na+-каналов. Эффективен при парциальных и тонико-клонических судорогах. Кроме того, карбамазепин — один из самых употребительных обез­боливающих препаратов при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты карбамазепина: тошнота, головная боль, дип­лопия, атаксия, анемия, лейкопения (возможен агранулоцитоз). При применении карбамазепина необходимы систематические анализы крови.

Этосуксимид — основное средство для профилактики абсансов. Абсансы связывают с активацией Са2+-каналов Т-типа в таламусе, снижением порога потенциалов действия и ритмическими разряда­ми нейронов таламуса. Этосуксимид блокирует Са2+-каналы Т-типа в клеточных мембранах нейронов таламуса.

Побочные эффекты этосуксимида: тошнота, рвота, анорексия, сонливость, головная боль, фотофобия, лейкопения, тромбоцито-пения, крапивница.

Вальпроевая кислота (конвулекс) или вальпроат натрия (депакин) блокируют Na+-каналы и отчасти Са2+-каналы Т-типа; in vitro ак­тивируют глутаматдекарбоксилазу (увеличивается образование ГАМК из глутаминовой кислоты) и ингибируют ГАМК-трансаминазу. Эффективны для профилактики всех указанных типов эпи-лептиформных припадков.

Побочные эффекты: седативное действие, атаксия, тремор, тош­нота, боли в области желудка, нарушения функции печени, тром-боцитопения, нейтропения, алопеция.

Из других противоэпилептических средств применяют габапентин, ламотриджин, клоназепам.

Габапентин по химическому строению имеет сходство с ГАМК. Стимулирует высвобождение ГАМК. Эффективен при парциаль­ных судорогах.

Ламотриджин блокирует Na+-каналы пресинаптической мембра­ны в глутаматергических синапсах и уменьшает высвобождение глу­таминовой кислоты. Применяют для предупреждения парциальных и тонико-клонических судорог.

Топирамат (топамакс) блокирует Na+-каналы, усиливает действие ГАМК. Применяют в основном при парциальных судорогах.

Клоназепам (антелепсин) — препарат из группы бензодиазепинов (повышает чувствительность ГАМКА-рецепторов). Применяют при эпилепсии у детей; у взрослых чаще при парциальных судорогах.


Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 781 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)