АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антагонисты ГАМК

Прочитайте:
  1. Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов
  2. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА
  3. АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА
  4. Антагонисты кальция
  5. Антагонисты кальция.
  6. Антагонисты опиатных рецепторов.
  7. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II).
  8. Отравления производными бензодиазепина и антагонисты бензодиазепинового сайта ГАМК-рецепторов.
  9. Тема занятия: ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

Антагонисты γ-аминомасляной кислоты (ГАМК-литики), взаимодейст­вуя рецепторами, либо эк­ранируют их, либо изменяют чувствительность к нейромедиатору. Это приводит к деполяризации возбудимых мембран и повышению чувстви­тельности многочисленных популяций нервных клеток к возбуждаю­щим воздействиям. Развивается активация, а затем и гиперактивация структур мозга, сопровождающаяся глубоким нарушением функций ЦНС, а в случаях тяжелого поражения судорогами и смертью.

К числу ГАМК-литиков относятся вещества самого разного строения. Здесь и алкалоиды растительного происхождения (бикукуллин), и безазо­тистые растительные вещества (пикротоксин), а также многочисленные синтетические соединения: дисульфотетразоадамантан (ДСТА), норборнан, силатраны, бициклофосфаты и т.д.

В практике здравоохранения и хозяйственной деятельности эти веще­ства не используются. В силу высокой токсичности и избирательности действия их применяют в лабораторных исследованиях при изучении фи­зиологии и биохимии ЦНС. С военными целями изучаются бициклические фосфорорганические соединения и их аналоги (В.К. Курочкин и соавт., 1994; Байгар, 1998).

Бициклические фосфорорганические соединения (БЦФ) и их аналоги

В 1973 г. Bellet и Casida описали группу бициклических фосфорорганических соединений, не обладающих антихолинэстеразной активно­стью, но вызывающих приступ судорог и гибель экспериментальных жи­вотных при введении в малых дозах.

Токсичность БЦФ существенно зависит от их строения и может быть очень высокой для отдельных соединений. Так, LD50 трет-бутилбициклофосфата для грызунов составляет около 0,05 мг/кг массы (близка токсичности зарина).

Близкие по структуре соединения — бицикло-орто-карбоксилаты (БЦК) также способны инициировать токсический процесс.

Токсичность БЦК для неко­торых представителей при внутрибрюшинном способе введения LD50 со­ставляет около 1 мг/кг массы экспериментального животного.

Все БЦФи БЦК — твердые вещества, плохо растворимые в воде. Не проникают в организм через неповрежденную кожу. Могут оказывать токсическое действие при подкожном, внутримышечном, внутривенном, а некоторые представители, и при ингаляционном способе введения (в форме аэрозоля). Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.


Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 717 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)