ОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Анальгетики
Анальгетики - средства, устраняющие боль.
Боль воспринимается специфическими рецепторами которые называются ноцирецепторами. Они находятся во всех тканях организма. От рецепторов болевые импульсы поступают в спинной мозг, а затем по восходящим путям спинного мозга в зрительные бугры головного мозга и кору головного мозга.
Наряду с болевой системой в организме есть противоболевая система. Она оказывает тормозное влияние на передачу болевых импульсов.
Противоболевая система включает опиоидные рецепторы и пептидные вещества (эндорфины, энкефалины) Они возбуждают опиодные рецепторы и развивается болеутоляющее действие.
Анальгетики делятся на;
v Опиоидные (наркотически)
v Неопиоидные (ненаркотические)
ОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Препараты центрального действия, сильные анальгетики. Применяются при сильном болевом синдроме. Действие на ЦНС – вызывают эйфорию, наркоманию, абстиненцию.
Из опия выделено 25 алкалоидов - Производные фенантрена (морфин, кодеин) - Производные изохинолина (папаверин)
Фармакологические эффекты опиодных средств связаны с их влиянием на опиодные рецепторы. Известны разные типы опиоидных рецепторов.
Классификация опиоидных анальгетиков -Агонисты (возбуждают рецепторы)- Агонисты – антагонисты - Частичные агонисты опиоидных рецепторов- Препараты со смешанным механизмом действия
1.Агонисты:
Морфин
Омнопон
Промедол
Фентанил
Кодеин
- Угнетают передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС - Уменьшают субъективную оценку боли человеком - Угнетают дыхательный центр - Угнетают кашлевой центр - Оказывают седативное действие
Малые дозы вызывают тошноту, рвоту, большие угнетают рвотный центр. Угнетают центр терморегуляции (снижение температуры тела)
Некоторые центры агонисты возбуждают: 1. Вагус, следовательно брадикардия, потливость. 2.Глазодвигательный центр, следовательно миоз зрачка
Действие морфина на периферии (вызывает спазм – спазмогенное действие) - Сужение бронхов - Запоры - Замедление желчевыделения - Задержка мочевыделения
Морфин - плохо всасывается из ЖКТ, разрушается в печени, вводят парентерально. Длительность действия 3-5 часов, проходят через плаценту, выделяется с молоком, выводится с мочой.
Фентанил – Синтетический препарат, действует мощно, быстро, коротко. В 100 раз активнее морфина. При в/в введении эффект через 1-3 минуты и сохраняется 20-30 минут. Сильно угнетает дыхательный центр. Применяют для нейролептанельгезии.
Кодеин – сильно угнетает кашлевой центр, по активности слабее морфина. Входит в состав комбинированных противокашлевых средств (Терпинкод, Коделак)
Омнопон – сумма алкалоидов опия, 50% морфина и 50% алкалоидов со спазмолитическим действием.
Промедол – синтетический препарат, менее активен чем морфин, но меньше побочных эффектов и меньше спазмирует мышцы внутренних органов.
Побочные эффекты агонистов: - Толерантность - Лекарственная зависимость - Абстиненция - Брадикардия - Бронхоспазм - Задержка моче- и желчевыделения - Тошнота, рвота, запоры - Угнетение дыхания
2. Агонисты – антогонисты:
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 449 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
|