АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діядіазепаму проявляється в посиленніГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні

Фармакодинаміка. Діядіазепаму проявляється в посиленніГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі. ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи. Алостерична частина ГАМК_А– рецептора є місцем зв’язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам. Агоністи бензодіазепінових рецепторів мають анксіолітичну, проти судомну, седативну, снотворну і міорелаксуючу дії. Загальну нейрональну блокаду не викликають.

Внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМК_А– рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути внейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу.

Фармакокінетика. Діазепам добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, через 30-90 хвилин досягає рівня максимальної концентрації в плазмі, у високому ступені зв’язується з білками плазми (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає черезгематоенцефалітний бар’єр. Основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам. Діазепам і нордазепам у ході повільногогідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як,

наприклад, оксазепам. Більш тривалий час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 годин) збільшує період дії препарату. При тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількостінордазепаму в організмі. Метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту, як темазепам. Концентрація діазепаму в плазмі знижується в дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодинним періодом напіврозпаду, настає приблизно 24-48 - годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами. Діазепам виводиться з організму із сечею головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів. У немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів. Діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, виділяються згрудним молоком.

Показання для застосування. Для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і гострих невротичних реакціях. Ускладі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння.

Як додатковий засіб для лікування гострого абстинентного синдрому та алкогольного делірію.

Для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрон альні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana). У випадку локальних травм і запалень як додатковий засібдля рефлекторного зняття спастичного м’язового компонента.

Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.

Спосіб застосування та дози. Оскільки препарат призначають кожному хворому індивідуально, з урахуванням особливостей його стану і клінічної реакції, пропонуються лише загальні принципи призначення. У зв’язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей уреакції хворих на препарат, лікування вартопочинати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна іразом з тим переносима доза.

Добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми. Звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти увечірні години.

Для дорослих: середня добова доза становить 5 - 15 мг (1 - 3 таблетки). Разова доза не перевищує 10 мг.

При станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження: одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг (½ - 1 табл.), добова доза 5 - 20 мг.

Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями: одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг (½ - 2 табл.), 2 - 4 рази на добу.

При гостромуабстинентному синдромі та алкогольному делірії звичайна початкова добова дозадля дорослих становить 20 - 40 мг (4 - 8 табл.), підтримуюча добова доза 15 -20 мг (3 - 4 табл.).

При м’язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг (1 - 4 табл.).

Виведення Седуксену з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути вістотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами. Лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість.

Дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату.

Звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 рази на добу. Залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена.

Побічна дія. Побічні дії, що зустрічаються найчастіше: підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова слабість, які є дозозалежними. У більшості випадків після декількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.

Атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія виникають рідко.

Надзвичайно рідко спостерігається підвищення рівнятрансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія. У поодиноких випадках, як парадоксальна реакція, спостерігається посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м’язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку. Утаких випадках варто припинити застосування препарату.

Таблетки Седуксену, подібно до іншихбензодіазепінів, можуть призвести до виникнення лікарської залежності, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні. У легких випадках симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги. Може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м’язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом.

Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до іншихбензодіазепінів в анамнезі. Тяжка легенева недостатність. Тяжка печінкова недостатність. Синдром нічних апное. Тяжка міастенія. Закрито кутова форма глаукоми, гострий приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування). Перший триместр вагітності. Період годування груддю. Алкогольна і наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому). Інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.

Передозування. При передозуванні можуть виникнути наступні побічні реакції: м’язова слабість, сплутаність свідомості, рідко, як парадоксальна реакція, збудження. Передозування дуже великими дозами може призвести до коми, арефлексії, пригнічення кровообігу і дихального центру, апное. Слід постійно контролю вати параметри серцево-судинної і дихальної систем, ниркову функцію. Варто застосовувати симптоматичну терапію, включаючи забезпечення прохідності дихальних шляхів, внутрішньо венне введення рідини, уразі потреби штучне дихання і підтримку кровообігу, у т. ч. введення засобів для підтримання судинного тонусу. Можна застосувати флумазеніл, що є спеціальним антагоністом бензодіазепінових рецепторів. У хворих на епілепсію, що застосовуютьбензодіазепіни, у т. ч. таблетки Седуксену, а також у бензодіазепінзалежниххворих застосування флумазенілу потребує обережності, тому що може викликати епілептичний напад.

Діаліз малоефективний при передозуванні таблетокСедуксену.

Особливості застосування. При легеневій недостатності, сплутаності свідомості потрібно ретельно зважити ступінь необхідності застосування препарату через загрозу зупинки дихання.

При порушенні ниркової, печінкої функцій, хронічній легеневій недостатності, у пацієнтів літнього віку й в ослаблених хворих призначення препарату вимагає підвищеної обережності, рекомендуються малі дози при дотриманні більш тривалих інтервалів між ними. У літньому віці чутливість до бензодіазепінів зростає, виведення препарату з організму сповільнюється, седативний вплив може підсилитися, тому вподібних випадках зростає небезпека порушення когнітивних функцій (порушенняпам’яті) й імовірність розвитку м’язової гіпотонії (ризик падінь).

Слід уникати застосування препарату як первинного засобу для лікування психотичних станів. Непридатний для лікування депресій яку вигляді моно терапії, так і для тривалого застосування в складі комплексної терапії.

Виходячи з міркувань безпеки, обумовлених віковими особливостями розподілу і метаболізму, призначення таблеток Седуксену дітям віком до 6 роківне рекомендується, за винятком ситуацій, коли застосування препарату має життєво важливе значення (наприклад, при епілепсії). Лікування станів підвищеної тривоги варто проводити найменшими діючими дозами і протягом мінімально необхідного часу. Тривале, систематичне, а в деяких випадках навіть короткочасне застосування терапевтичних доз може призвести до звикання ірозвитку залежності. При різкій відміні препарату після тривалого систематичного застосування слід зважати на появу синдрому відміни, який може виникнути навіть через кілька тижнів після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів відміни, необхідно протягом декількох тижнів поступово знижувати дозу препарату, перш ніж цілком припинити його призначення. При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролю вати функцію печінки і периферичну картину крові. Хворих, що застосовують Седуксен, слід інформувати про прояв синергічної взаємодії між Седуксеном і алкоголем та іншими психотропними лікарськими засобами.

При непереносимості лактози необїхідно врахувати, що кожна таблетка містить 120 мг лактози.

Застосування препарату під час вагітності і годування груддю

Відповідно до результатів деяких клінічних досліджень, у першому триместрі вагітності бензодіазепіни збільшують імовірність утворення вад розвитку, тому їх застосовувати в цей період протипоказано. Застосування бензодіазепінів у більш пізні терміни вагітності може здійснювати інгібуючий вплив на центральну нервову систему немовляти і викликати зупинку дихання, тому в кожному конкретному випадку рішення про призначенняСедуксену повинен приймати лікар після аналізу співвідношення очікуваного лікувального ефекту і можливого ризику для плоду.

Варто уникати застосування препарату під час годування груддю, оскільки діазепам виділяється з грудним молоком.

Дія препарату на здатність керувати автомобілем іроботу з механізмами з підвищеним ризиком травматизму

Бензодіазепіни, у тому числі ітаблетки Седуксену, здатні знижувати увагу і швидкість психомоторних реакцій, тим самим негативно впливаючи на здатність керувати автомобілем або верстата мита іншими знаряддями праці, користування якими пов’язано з підвищеним ризиком травматизму.

У початковому періоді застосування препарату, уперші 12 - 24 години після застосування, забороняється керувати автомобілем і виконувати роботи, пов’язані з підвищеним ризиком травматизму (керування верстатами, висотні роботи), тому що зростає імовірність одержання травми. Надалі необхідно в індивідуальному порядку встановити ступінь обмежень залежно від часу елімінації, що може збільшитися в кілька разів, особливо в людей похилого віку, хворих з патологією печінки та/або нирок.

Під час курсу лікування діазепамом вживання алкоголю неприпустимо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Психотропні (у т. ч. транквілізатори, снотворні, нейролептики, антидепресанти) іпроти судомні препарати, засоби для наркозу, наркотичні аналгетики, антигістамінні препарати із седативним ефектом, алкоголь потенціюють діюСудексену.

Діазепам (особливо при тривалому застосуванні) може взаємодіяти з лікарськими засобами, метаболізм яких пов’язаний з цитохромомР 450 ІІІА (циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин, омепразол), у результаті чого знижується його кліренс, а седативна дія може підсилюватися і подовжуватися. Індуктори печінкового метаболізму (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн) прискорюють елімінацію діазепаму. Негативний вплив на дихальну систему може підсилитися при одночасному застосуванні Седуксену з опіатами, що пригнічують дихальну функцію. При одночасному застосуванні з міо релаксантамиймовірна небезпека апное.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30⁰С.

Термін придатності – 5 років.

Смотрите также: Цены на Седуксен в аптеках

Источник:СЕДУКСЕН, інструкція, застосування препарату СЕДУКСЕН Таблетки по 5 мг № 20

· Цiни на НАТРІЮ ОКСИБУТИРАТ в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 590 | Нарушение авторских прав