АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Ловастатин

Симвастатин

Правастатин

Флувастатин

Аторвастатин

Церивастатин

Лекарственные средства этого класса структурно близки к 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзиму А (ГМГ-КоА) – предшественнику холестерина. В этой связи они являются конкурентными ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, катализирующего важные этапы синтеза холестерина. Статины оказывают гипохолестеринемическое действие, а также снижают сывороточную концентрацию ЛПНП, оказывая «ап-регулирующее» (стимулирующее) действие на активность ЛПНП-рецепторов и подавляя поступление ЛПНП в системный кровоток.

При назначении в качестве монотерапии в целях первичной или вторичной профилактики коронарной недостаточности, статины на 25-60% снижают частоту ишемических поражений миокарда и уменьшают риск смерти от любой причины почти на 30%. Кроме того, статины снижают риск возникновения стенокардии и острых цереброваскулярных нарушений, уменьшают потребность в проведении аорто-коронарного шунтирования и ангиопластики.

Некоторые клинические характеристики шести используемых в настоящее время статинов (все они присутствуют на российском лекарственном рынке), базирующиеся на обобщенных результатах многочисленных исследований, представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Клинические особенности статинов

К благоприятным эффектам статинов можно отнести снижение концентрации фибриногена и вязкости крови, повышение иммунотолерантности после трансплантации, уменьшение захвата агрегированных ЛПНП гладкомышечными клетками сосудов, повышение содержания свободного холестерина и снижение концентрации его эфира в макрофагах, подавление высвобождения тканевых факторов и активацию эндотелиального синтеза окиси азота. Недавно появились сообщения, что статины способны снижать риск костных переломов у лиц пожилого возраста и развития различных форм старческой деменции.

Прием пищи снижает абсорбцию правастатина и, напротив, повышает всасывание ловастатина, что должно учитываться при их применении. На абсорбцию других статинов пища не оказывает влияния. Однако, так как синтез эндогенного холестерина усиливается ночью, прием всех статинов лучше осуществлять в вечернее время или перед сном.

Частично все статины выводятся их организма почками, поэтому их сывороточная концентрация может повышаться при заболеваниях почек. Вероятность такого повышения наиболее высока при применении церивастатина. Основной путь элиминации статинов – с желчью, после их биотрансформации в печени. Поэтому пациентам с заболеваниями печени следует назначать уменьшенные дозы статинов или гиполипидемические препараты других классов. Статины противопоказаны при беременности, так как в высоких дозах оказывают тератогенное действие у экспериментальных животных. Статиновя терапия не оказывает влияния на стероидогенез в надпочечниках и половых железах.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 572 | Нарушение авторских прав