Противопоказания к применению. l гипертрофическая кардиомиопатия
Абсолютные:
l передозировка СГ;
l гипертрофическая кардиомиопатия.
Относительные:
l АВ-блокада (неполная),
l желудочковая экстрасистолия,
l брадикардия (меньше 60 ударов в минуту),
l предрасположенность к дигиталисной интоксикации при значительных гипокалиемии, гипомагнеемии, гиперкальциемии, при нарушении функции печени и почек,
l при инфаркте миокарда с осторожностью!
Фармакокинетика СГ
Особенности ФК СГ обусловленных физико-химическими свойствами, которые зависят от сахаристой части.
СГ можно разделить на
Высокополярные =гидрофильные СГ (строфантин, коргликон содержат 5 гидроксилов в стероидном ядре)
l растворимы в воде, плохо - в липидах,
l не проникают через гистогематические барьеры,
l плохо всасываются в кишечнике – биодоступность 3-8%, эффект наступает через 3-10 мин,
l строфантин и коргликон вводят только внутривенно медленно! в течение 5 минут в 20 мл раствора 5% глюкозы или 0,9% хлорида натрия для полного растворения во всем объеме циркулирующей крови. При быстром введении спазм периферических и коронарных сосудов, увеличение пред- и постнагрузки на больное сердце. В/м введение болезненно, опасно развитием некрозов. Можно вводить в уздечку языка объемом не более 1-2 мл.
l выводятся в неизменном виде почками, при почечной недостаточности требуется уменьшение дозы,
l связываются с белками в меньшей степени (5-10%),
l имеют короткий Т ½, полностью элиминируют за 2-3 дня,
l мало подвергаются материальной кумуляции.
l Величину суточной экскреции характеризует квота элиминации – количество СГ, выводимых из организма за сутки в % от вводимой дозы. КЭ - 40-60%
Низкополярные = липофильные СГ (дигитоксин - содержит 1 гидроксил в стероидном ядре)
l растворимы в липидах, плохо - в воде,
l проникают через гистогематические барьеры,
l хорошо всасываются в кишечнике, биодоступность 95-97%,
l вводят внутрь, ректально, эффект наступает через 1,5-2 часа,
l на слизистую ЖКТ оказывают раздражающее действие, могут связываться с компонентами пищи и лекарствами (антацидами), инактивируется микрофлорой, назначают через 1,5 часа после еды.
l метаболизируются в печени, при заболеваниях печени требует уменьшения дозы,
l интенсивно связываются с белками плазмы на 95-97%,
l имеют длительный период полувыведения, полностью элиминируют за 14-21 день,
l подвергаются материальной кумуляции,
l КЭ - 7-10 %.
СГ промежуточной полярности (целанид<дигоксин содержат 2 гидроксила в стероидном ядре)
Снижение полярности приводит к увеличению липофильности. КЭ для дигоксина – 20-35%.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 408 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
|