Антигипертензивные средства нейротропного действия.
Нейротропные средства: А), центрального нейротропного действия:
• действующие на кору г.м. -седативные
• на подкорковые структуры: HЛ, транквилизаторы
• на центры продолговатого мозга: клофелин, метилдофа, моксонидин, рилменидин
в т.ч. на СДЦ влияют: сернокислая магнезия, резерпин, бета-АБл, нитропрусид натрия
Б)периферического нейротропного действия:
• ГБ - гигроний, бензогексоний, пирилен, пентамин
• симпатолитики - резерпин, октадин
• альфа-1,2-Абл- тропафен, фентоламин, пироксан, бутироксан, ницерголин
альфа-1-АБл: постсинаптические альфа-1-АР - прязозин, доксизозин теразозин
альфа, бета-АБл- лабеталол, проксодолол, карведилол, бисопролол
• бета 1,2 —АБл -анаприлин;
селективные бета -1 -АБл- метопролол, атенолол
блокаторы периферических альфа-1 АР и центральных CP 5-НТ - у pan ид ил
КЛОФЕЛИН (гемитон) - производные имидазолина.
Механизм:
Стимулирует а-2-АР и имидазиновые рецепторы ядер гипоталамуса, солитарного тракта, продолговатого мозга
• оказывает тормозящее действие на СДЦ.
• уменьшает поток спонтанных симпатических импульсов из ЦПС на сердце и сосуды, реципрокно усиливая тонус вагуса
• Снижение тонуса сосудов связывают также с уменьшением выделения ренина из ЮГА и НА из варикозных утолщений -возбуждение периферических пресинаптических альфа-2 АР.
В результате снижается ЧСС, ССС и тонус сосудов, ↓ОПСС и МОС = ↓АД - антигипертензивное действие.
Клофелин нарушает выделение НА, АХ, Д, глутаминовой и аспарагиновой кислот и поэтому влияет на различные структуры головного мозга и оказывая:
- седативное и снотворное действие способствуют снижению АД, но приводит к сонливости, снижению работоспособности, депрессиям, обедняет мозговой кровоток, угнетает сексуальную функцию)
- Аналгезия, в дозах не вызывающих снижение АД
- Снижение температуры тела
- Повышение аппетита, в тоже время характерно
- снижение секреции слюнных желез (стимулируют альфа-АР и повышают вязкость слюны)
-вызывает запоры
-Задерживает натрий и воду в организме, снижает ПК и СКФ, вызывает отелей и противодействует АГТНз, рациональна комбинация с диуретиками.
-Снижение ВГД
- потенцирование действия средств, угнетающих ЦНС, в том числе и алкоголя, что нередко используют с криминальными целями -у детей остановка дыхания
-в первые 2-3 недели приема увеличение уровня гормона роста, снижение секреции инсулина
-замедление АВ-проводимости, опасность бронхоспазма (преобладание тонуса вагуса)
- повышает АД (на 5-10 мин) при быстром в/в введении (прямое возбуждения а-АР в сосудах).
-синдром отмены: гипертонический криз, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Отменяют постепенно от 10 дней до 1,5 мес.
Показания: используют
• внутрь при АГ,
• парэнтерально и сублингвально при кризах,
• мигренях (провоцируемых шоколадом и цитрусовыми),
• для лечения опиатной, алкогольной абстиненции
• в офтальмологии при лечении ОУГ
• для обезболивания при инфаркте миокарда
• премедикации наркоза
Противопоказания:
• повышенная чувствительность к препарату
• атеросклероз сосудов мозга и депрессии
• выраженная брадикардия, АВ-блокада 2-3 ст. артериальная гипотензия, кардиогенный шок
Фармакокинетика:
• всасывается в ЖКТ,
• можно вводить внутрь и парэнтерально,
• максимум эффекта через 1- 2 часа
• продолжительность до 6-8 часов
• Выводятся почками в виде метаболитов. Назначается 2-4 раза в день, что не всегда удобно
МЕТИЛДОФА (допегит, альдомет)
Механизм:
• превращается в ЦНС в альфа-метилнорадреналин
• стимулирует альфа 2 —АР и I рецепторы
• снижает активность нейронов СДЦ, уменьшает поток симпатических импульсов на сердце и сосуды
• уменьшает выделение ренина и содержание в тканях мозга НА, дофамина и серотонина.
• снижается ОПСС, в меньшей степени уменьшается MOG и АД (эффект нестойкий, после отмены, АД восстанавливается через 3 дня)
Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 1502 | Нарушение авторских прав
|