Фармакокинетика. - М.эффективна при приеме внутрь
- М.эффективна при приеме внутрь
-максимум действия через 4-6 часов
-продолжительность 4-6ч(в\в), 8-24ч(внутрь)
-выделяется в неизменном виде
-повреждает метаболическую функцию печени
МИКСОНИДИН.
• аналог агмантина, эндогенного лиганда I рецепторов, локализованных в ростральной и вентролатеральной области продолговатого мозга, отвечающих за активность симпатической НС
• избирательно возбуждает I1 рецепторы и снижает тонус СНС, меньше влияет на а-АР что приводит к
• уменьшению ОПСС (+уменьшает активность ренина, ангиотензина-П, альдостерона, НА)
• ЧСС, ССС уменьшает в меньшей степени, почти не изменяет объем сердечного выброса
• предотвращает развитие и уменьшает имеющуюся гипертрофию миокарда
•! гиполипидемическое и инсулиноподобное действие
• не вызывает привыкания и синдрома отмены
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Моксонидин хорошо всасывается в ЖКТ. Выводится через почки в неизмененном виде, в меньшей степени через печень. Не кумулирует. Эффект до 24 часов, назначают 1 раз в сутки.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• Гипертоническая болезнь
• симптоматическая АГ в сочетании с сахарным диабетом П типа и с ожирением.
• Купирование гипертонических кризов (сублингвально 0,4 мг однократно в измельченном виде, самостоятельно или в сочетании с БКК.)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ - редко I
• ортостатическая гипотензия, брадикардия
• головокружение
• Сухость во рту выражена незначительно, рвота
• редко седативный эффект,
• Кожные аллергические реакции
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
-АВ-блокада 1-2 ст., брадикардия (менее 50 уд/м),
-нестабильная стенокардия, НК IV ст.
-тяжелая почечная недостаточность
-болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит
-паркинсонизм, эпилепсия, психическая депрессия
-глаукома, беременность и лактация,
-возраст до 16 лет.
Взаимодействие моксонидина с другими препаратами. Усиливает действие гипотензивных средств. Сочетается с мочегонными. Может влиять на действие гипогликемических средств.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ пентамин, бензогексоний. гигуоний, пирилен.
Механизм: Блокируют Н-ХР в С и ПС ганглиях по типу конкурентного антагонизма с АХ, оказывая антидеполяризующее действие, уменьшают поток сосудосуживающих импульсов
• резнсистивные сосуды расширяются, ↓ ОПСС
• расширяются емкостные сосуды, кровь депонируется в них и уменьшается ОЦК
• уменьшения венозного возврата и преднагрузки МОС и нагрузка на левый желудочек.
↓ОПСС, МОС и ОЦК —► ↓ АД (повышенное и N)
• повышается риск тромбообразования
ПОКАЗАНИЯ- используются редко:
- для управляемой гипотонии (гигроний)
-для купирования кризов
-при резистентности к другим JIC
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
-Ортостатическая гипотония и коллапс
-сухость во рту, дисфагия, дизартрия, запоры,
-задержка мочеиспускания, паралитический илеус,
- повышение ВГД
- привыкание (избегать лечения курсами)
-большой разброс индивидуальной переносимости
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
-феохромоцитома, ЗУГ, гипотензия
-выраженный атеросклероз, тромбоз
- инфаркт миокарда, ишемический инсульт
-тяжелая почечная и печеночная недостаточность
-беременность (пахикарпин), пациенты старше 60 л.
CИМПАТОЛИТИКИ- резерпин, октадин (,гуанетидин, изобарин).
-Нарушают обратный захват, связывание и депонирование, истощая лабильную фракцию НА в везикулах окончаний СНС и устраняют ее действие на сердце и сосуды. Тонус ПС НС увеличивается,
-уменьшают выделение ренина,
- снижают тонус сосудов и ОПСС
-уменьшается ЧСС и ССС, П, В,А, МОС
↓МОС и ОПСС —► ↓АД
Стойкое снижение АД наблюдается через 1-3 дня и сохраняется 1-3 н. после отмены. Назначают 1-2 р. в день. Вводят внутрь и парэнтерально.
ПОКАЗАНИЯ
Р. применяют редко, малоэффективны, используют при
• АГ с синусовой тахикардией, нервно-психическими расстройствами, при гипертиреозе.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
• задержка воды и натрия, отеки (комбинируют с диуретиками: адельфан, кристепин, тирезид-К).
• седативное, антипсихотическое действие, депрессии, паркинсонизм
• усиливает выделение пролактина
• О. чаще вызывает ортостатический коллапс
• гиперацидное состояние, ульцерогенное действие, диарея, набухание слизистых носа, бронхоспазм
• замедление АВ -проводимости
• снижают коронарный, мозговой, почечный кровоток
• у детей угнетает безусловные рефлексы, дыхание.
Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 595 | Нарушение авторских прав
|