Органические нитраты.
Взаимодействуют с сульфгидрильными группами нитратных рецепторов в эндотелии сосудов. В результате образуется нитрозотиол и освобождается группа NO2, которая превращается в NO. В гладкомышечных клетках сосудов, активизирует гуанилатциклазу, увеличивая количество цГМФ. Это снижает содержание цитозольного кальция в области сократительных белков, что приводит к релаксации ВСЕХ сосудов.
Антиангинальное действие связано с:
-уменьшением работы сердца,
-увеличением доставки крови к миокарду,
-уменьшением пред- и постнагрузки.
Увеличение доставки обеспечивается за счёт:
-блокады центрального симпатического звена коронаросуживающего рефлекса,
-прямого миотропного действия на коронарные сосуды,
-уменьшения внутрижелудочкого давления и диастолического напряжения,
-усиления коллатерального кровообращения,
-снижения агрегации тромбоцитов, улучшение микроциркуляции за счёт увеличения в стенке сосуда количества простациклина.
Улучшение кровоснабжения разрывает порочный круг ишемия-боль-ишемия.
Нежелательные эффекты – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение, образование метгемоглобина.
Противопоказания – повышение ВЧД, кровоизлияние в мозг, гипотензия, анемия.
Показания к применению – купирование и профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии, ИМ без гипотензии.
Иногда применяют для профилактики приступов стенокардии. Назначают за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки. Также существуют пролонгированные формы.
Изосорбида динитрат действует 4 часа, вводят внутрь, сублингвально, ингаляционно, внутривенно.
Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 462 | Нарушение авторских прав
|