|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. вызывают местнуюобратимую потерю чувствительности тканей,
М Е С Т Н О А Н Е С Т Е З И Р У Ю Щ И Е С Р Е Д С Т В А 2012
Местные анестетики
вызывают местнуюобратимую потерю чувствительности тканей,
блокируя проведение импульсов в нервных волокнах.
| КЛАССИФИКАЦИЯ ХИМИЧЕСКАЯ
Амино/эфиры
Пр. бензойной к-ты -кокаин сейчас не применяют
Пр. парааминобензойной к-ты -прокаин=новокаин
-тетракаин=дикаин
-бензокаин=анестезин
Амино/амиды
Пр. ацетанилида -лидокаин=ксилокаин
-тримекаин=мезокаин
-бумекаин=пиромекаин
-бупивакаин=маркаин
-мепивакаин=скандонест
-ропивакаин=наропин
-артикаин=ультракаин
-прилокаин=цитанест
-этидокаин=дуранест
|
| КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВИДАМ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ
Терминальная - Бензокаин (анестезин)
Бумекаин (пиромекаин)
Терминальная, (спинномозговая) - Тетракаин (дикаин)
Терминальная, инфильтрационная, проводниковая - Артикаин (ультракаин)
Прилокаин (цитанест)
Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая- Ксилокаин (лидокаин)
Инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая - Тримекаин (мезокаин)
Бупивакаин (маркаин)
Инфильтрационная, проводниковая - Мепивакаин (скандонест)
|
ИСТОРИЯ
1860 г. Альберт Ньюман выделил первый местный анестетик – кокаин – из листьев коки.
1879 г Василий Константинович Анреп профессор Военно-медицинской Академии Санкт-Петербурга
-подтвердил способность кокаина вызывать анестезию
1884 г. Зигмунд Фрейд:
-опубликовал статью «О кокаине». Это способствовало широкому применению препарата при депрессии.
-офтальмолог Карла Келлер применил кокаин для хирургического обезболивания в офтальмологии
1905 г Эйнгорн осуществил синтез новокаина и положил начало его клиническому использованию.
1943 г открытие лидокаина и тримекаина
1953 г открытие прилокаина
1957 г открытие мепивакаина и бупивакаина
1971 г открытие этидокаина
1974 г открытие артикаина
СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА
| В общем виде молекула включает З функциональных фрагмента:
Ароматическая частьлипофильная
Определяет способность растворяться в липидном слое мембран нервных окончаний и проводников,
Обеспечивает проникновение через тканевые барьеры.
Препараты с относительно большим удельным весом этой части в молекуле проявляют более высокую активность и быстрое начало эффекта (бупивакаин).
Однако, они и более токсичны.
Промежуточная цепочкаамидная или эфирная
Определяет стойкость к расщеплению.
МА с эфирной связью
быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).
Метаболизируются до дериватов пара-аминобензойной кислоты (они вызывают аллергические р-ии)
Эффект эфирных МА пролонгируют антихолинэстеразные препараты (прозерин).
Аминогруппагидрофильная, полярная.
Определяет
-растворимость
-специфические местноанестезирующие свойства.
Именно с этой группой связывается молекула соляной кислоты, что обеспечивает ионизацию препарата в растворе.
|
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
| Местные анестетики блокируютгенерацию и проведение нервных импульсов (обратимо).
Их основная точка приложения – мембрана нервных клеток.
Блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны)
за счет связи с рецепторами внутри каналов.
|
Дата добавления: 2015-11-26 | Просмотры: 232 | Нарушение авторских прав
|
