АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Антиатеросклеротические (гиполипидемические) средства
Холестеринснижающие препараты применяются с целью снижения скорости развития существующих атеросклеротических бляшек и профилактики возникновения новых. Доказано положительное влияние на продолжительность жизни, также эти препараты уменьшают частоту и тяжесть сердечно-сосудистых событий. Целевой уровень холестерина у больных с ИБС должен быть ниже, чем у лиц без ИБС, и равняется 4,5 ммоль/ л. Целевой уровень ЛПНП у больных ИБС — 2,5 ммоль/л.
Для лечения гиперхолестеринемии широко применяются статины. Они уменьшают концентрации липопротеинов низкой плотности (основы развития атеросклероза) в большей степени, чем другие препараты, снижающие уровень холестерина. Кроме того, они нормализуют концентрацию триглицеридов у больных с гипертриглицеридемией.
Статины хорошо переносятся, и их применение характеризуется достоверными показателями безопасности. Клинические исследования у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и без нее, с высоким и с нормальным уровнем холестерина неизменно демонстрировали, что статины уменьшают относительный риск тяжелых осложнений ИБС приблизительно на 30%, при этом абсолютный положительный эффект сильнее выражен в группе больных с повышенным исходным риском. Такой результат объясняют положительным действием на липопротеины плазмы, на функцию эндотелия (внутренней стенки) сосудов, на строение и стабильность бляшек (происходит их редукция), а также подавлением тромбоза и воспаления.
Считают, что статины обладают рядом «нелипидных», плейотропных свойств, что объясняет их эффективность при профилактике осложнений ишемической болезни сердца у людей, с незначительно повышенным или нормальным уровнем холестерина.
Клинические показания к назначению статинов при стабильной ИБС:
►постинфарктный кардиосклероз;
►инсульт в анамнезе;
►сахарный диабет;
►атеросклероз периферических артерий;
►пожилой возраст.
■ СИМВАСТАТИН (Simvastatin)
Синонимы: Вазилип, Зокор, СимваГексал, Симвор.
Фармакологическое действие. Снижает содержание холестерина в крови.
Показания к применению. ИБС, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия.
Способ применения и дозы. До начала и во время всего курса терапии препаратом пациент должен находиться на диете с пониженным содержанием холестерина. При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза — 0,01 г в сутки, принимаемая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза может составлять 0,005 г в сутки. При необходимости повышать дозу следует через четырехнедельные интервалы. Максимальная суточная доза — 0,04 г. У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза — 0,02 г в сутки. При необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами в 4 недели до 0,08 г.
Побочное явление. Головная боль, головокружение; диспепсические явления, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, запор; судороги в мышцах; миалгия; кожная сыпь, зуд.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени в активной форме, стойкое повышения уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01, 0,02, 0,04 и 0,08 г действующего вещества — 14 шт. в блистерной упаковке.
■ АТОРВАСТАТИН (Atorvastatin)
Синонимы: Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип,
Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14—33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Показания к применению. В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону).
Способ применения и дозы. Внутрь, в любое время дня, с пищей или независимо от времени приема пищи. Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, недомогание, головокружение, амнезия, головная боль, астенический синдром, парестезии, периферическая невропатия, гипестезия. Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия, тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение уровня сывороточной КФК. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Противопоказания. Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; женщины репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции; беременность и лактация.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20; 40 мг. Таблетки овальные, двояковыпуклые, белые или почти белого цвета. В блистере 10 таблеток. Флаконы темного стекла (30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.
■ KPECTОP (Crestor)
Синоним: Розувастатин.
Фармакологическое действие. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А вмевалонат, предшественник холестерина (Хс). Увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибирова-нию синтеза ЛПОНП,уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Показания к применению. Гиперхолестеринемия (тип Па, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Способ применения и дозы. Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. У лиц пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе. При применении Крестора наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, получавших Крестор в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должны быть временно приостановлена. Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия, в основном, канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до выраженной протеинурии) наблюдаются у < 1% пациентов при применении препарата в дозе 10— 20 мг/сут и приблизительно 3% пациентов, при применении в дозе 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Прочие: часто — астенический синдром. Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят: самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозозависимый характер.
Противопоказания. Заболевания печени в активной фазе 1 (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность не установлена); повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне по 10, 20 и 40 мг (№ 7 и 14).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 526 | Нарушение авторских прав
|