АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Блокаторы натриевых каналов, ускоряющие реполяризацию

■ ЛИДОКАИН

■ МЕКСИЛЕТИН (Mexiletin)

Активное вещество — мексилетина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Умень­шает продолжительность потенциала действия и эффективного рефракторного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их ав­томатизм. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления АВ проводимости.

Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков (в том числе, в остром периоде инфаркта миокарда).

Режим дозирования. Внеотложных ситуациях препарат вво­дят внутривенно капельно или струйно. Начальная доза состав­ляет 0,17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответ­ствует введению 3/4 ампулы в течение 15 минут). Затем в тече­ние 3-х часов проводят вливание в дозе 0,03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 часов или более вводят препарат в дозе 0,008 мг/кг/мин, т.е. 37,5 мг/час. За 1 час до окончания в/в инфузии назначают 200 мг. При переходе на пероральное лечение первую дозу мексилетина 200 мг назначают за 1 час до окончания вливания. Сред­няя суточная поддерживающая доза при пероральном назначе­нии составляет 600 мг (720 мг для капсул-депо); максимальная доза — 1 200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекар­ственной формы: для капсул средней продолжительности дей­ствия — 3—4 раза в сутки; для капсул-депо — 2 раза в сутки.

Побочное действие. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диа­рея, сонливость, нарушение артикуляции речи, нистагм, дип­лопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания. В редких случаях — брадикардия, арте­риальная гипотония, аритмогенное действие (мерцание пред­сердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувстви­тельность к препарату.

Состав и формы выпуска. Капсулы 0,05,0.2 и 0,25 г. Капсу­лы-депо 0,36 г. Раствор для инъекций (1 мл препарата содер­жит 0,025 г активного вещества) в ампулах.

■ ДИФЕНИН (Dipheninum)

Блокаторы β-адренорецепторов

■ АНАПРИЛИН (Anaprilinum);

■ ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenolol);

■ ПИНДОЛОЛ (Вискен);

■ НАДОЛОЛ (Коргард);

■ ТИМОЛОЛ (Timolol).

■МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)

■АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Фармакологическое действие. Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно β-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не бло­кирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стаби­лизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать β-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метабо­литов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентра­ций ионов Са2⁺ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокра­щений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем крово­обращения и ударный объем крови. Антиангинальный эффект препарата проявляется за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард (снижается потребность сердечной мышцы в кислороде). При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эф­фективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу, у пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат уве­личивает качество и продолжительность жизни за счет сниже­ния частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.

Показания к применению. Применяется у взрослых при ишемической болезни сердца; стенокардии напряжения, стенокардии покоя, нестабильной стенокардии (кроме стенокардии Принцметала); артериальной гипертензии, гипертоническом кризе.

Способ применения и дозы. Таблетки рекомендуется при­нимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозу препарата под­бирают для каждого пациента индивидуально, начальная тера­певтическая доза при стенокардии составляет 50 мг однократ­но, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увели­чивают, максимальная суточная доза 200 мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максималь­ная доза меньше). Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена.

Побочное действие. Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2—3 недели регулярного приема препарата.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии у пациента индивидуальной гиперчувствительности к компо­нентам препарата; синусовой брадикардии; кардиогенного шока; атриовентрикулярной блокады II и III степени; артериальной гипотензии; острой и хронической сердечной недостаточности; синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; нарушении кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.

Форма выпуска. Таблетки по 25, 50 или 100 мг действу­ющего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Блокаторы калиевых каналов

■ КОРДАРОН (Cordarone)

Синонимы: Амиодарон, Опакорден.

Фармакологическое действие. Кордарон увеличивает коро­нарный кровоток и уменьшает сопротивление коронарных сосу­дов, улучшает снабжение кислородом сердечной мышцы. Бла­годаря адреноблокирующей активности препарат урежает ритм сердечных сокращений при тахикардии и понижает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием кордарона приступы сте­нокардии у больных исчезают или становятся значительно реже, что позволяет уменьшить количество применяемого нитрогли­церина.

Показания к применению. Хроническая коронарная недо­статочность, аритмии (желудочковая экстрасистолия, фибрил­ляция предсердий).

Способ применения и дозы. Лечение начинают с 0,2 г 3 раза в день во время или после еды. Через неделю дозу уменьшают до 0,1 г 3 раза в день или по 0,2 г 2 раза в день. Курс лечения составляет 2—3 недели, его повторяют после 1—2-не-дельного перерыва. Общая продолжительность лечения устанав­ливается индивидуально в зависимости от состояния больного. При нарушении сердечного ритма препарат вводят внутривен­но (медленно) из расчета 5 мг/кг

Побочное действие. Возможны аллергические кожные высыпания, диспептические явления (тошнота, понос), повышен­ная раздражительность, эйфория. Длительное применение боль­ших доз препарата, особенно у лиц пожилого и старческого воз­раста, может вызвать брадикардию.

Противопоказания. Брадикардия, первые 3 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, беременность (препарат об­ладает тератогенным свойством). Необходима осторожность при назначении кордарона больным с нарушением атриовентрику­лярной проводимости, при бронхиальной астме.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 60 штук, ампулы по 3 мл 5% -ного раствора, 5 штук в упаковке.

■ ОРНИД (Ornidum)

Синоним: Бретилий.

Фармакологическое действие. Препарат симпатолитического действия. Задерживает выделение норадреналина из нервных окончаний, не оказывая блокирующего действия на адренорецепторы. Оказывает гипотензивное действие.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии (особенно при рефрактерности к другим препаратам).

Способ применения и дозы. Под кожу и внутримышечно по 0,5—1 мл 5%-ного раствора 2—3 раза в день в течение не­скольких недель. Препарат можно комбинировать с другими гипотензивными средствами.

Побочное действие. Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тошнота, рвота, набухание слизистой оболоч­ки носа, чувство жара, боль в области сердца, болезненность в икроножных мышцах, кратковременное ухудшение зрения.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, феохромоцитома. Необходима осторожность при недостаточности функции почек.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% -ного раствора, в упаковке 10 штук.

Антагонисты кальция

■ ВЕРАПАМИЛ (Verapamil)

■ НИФЕДИПИН (Nifedipin)

■ КАРДИЛ (Cardil) (Дилтиазем)

Препараты калия и магния

■ ПАНАНГИН (Panangin)

Фармакологическое действие. Восполняет дефицит калия и магния.

Показания к применению. При аритмиях сердца, обуслов­ленных главным образом электролитными нарушениями, в пер­вую очередь гипокалиемией. Показан при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки, при пароксизмах мерцания предсердий, недавно появившейся же­лудочковой экстрасистолии.

Способ применения и дозы. Внутрь обычно по 1—2 драже 3 раза в день, а в более тяжелых случаях (при нарушениях ко­ронарного кровообращения, непереносимости препаратов напер­стянки и др.) — по 3 драже 3 раза в день. Спустя 2—3 нед. уменьшают дозу до 1 драже 2—3 раза в день. В относительно легких случаях назначают сразу по 1 драже 2—3 раза в день. Принимают после еды. Для купирования приступов аритмий раствор панангина вводят внутривенно, для чего разводят со­держимое 1 ампулы (10 мл) в 20—30 мл изотонического раство­ра натрия хлорида или 5% -ного раствора глюкозы и вводят медленно в вену или разводят содержимое 1—2 ампул в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы и вводят в вену капельно.

Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение (при введении в вену).

Противопоказания. Препарат противопоказан при острой и хронической недостаточности почек и гиперкалиемии. При нарушениях ритма в сочетании с атриовентрикулярной блока­дой назначать препарат не рекомендуется.

Форма выпуска. Драже, сод. 0,158 г калия аспарагината (соответствует 36,2 мг иона калия) и 0,14 г магния аспарагина­та (11,8 мг иона магния). Амп. (10 мл) сод. 0,452 калия аспарагината (103,3 мг иона калия) и 0,4 г магния аспарагината (33,7 мг иона магния).

Селективные ингибиторы ионных каналов синусового узла

■ KОPAKCAH (Согахаn)

Фармакологическое действие. Антиангинальное средство. Действующее вещество — ивабрадин (специфический избира­тельный блокатор If-каналов синусового узла). Механизм дей­ствия ивабрадина заключается в специфическом селективном ингибировании If-каналов, что стабилизирует спонтанную де­поляризацию синусового узла во время диастолы и способству­ет нормализации частоты сердечных сокращений. Воздействие ивабрадина на миокард строго специфично — исключительно на синусовый узел без воздействия на сократительную способ­ность миокарда, реполяризацию желудочков сердца и время проведения импульса по внутрижелудочковым, предсердно-желудочковым и внутрипредсердным проводящим путям.

Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений.

Показания к применению. Терапия стабильной стенокар­дии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы. Принимать Кораксан необхо­димо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разде­ляют на 2 приема: в утренние и вечерние часы. Средняя старто­вая доза препарата — по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эф­фекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3—4 недели употребления. Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как арте­риальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 уда­ров в минуту. Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.

Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ^l/₂таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза — 5 мг). Если состо­яние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стан­дартной.

Побочное действие. Частые случаи фотопсии (нарушения световосприятия). Повышение уровня креатинина сыворотки крови, эозинофилия, гиперурикемия. Система пищеварения: запор, тошнота, диарея. Выраженная брадикардия с парамет­рами 40 ударов в минуту и реже. Головокружение, головная боль, одышка, мышечные судороги, головокружение. Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения. Возможно, го­ловокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.

Противопоказания. Тяжелая печеночная недостаточность; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии ме­нее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст., систолическое — менее 90 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атрио-вентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска. Кораксан 5 — таблетки (в блистере 14 табле­ток). В картонной упаковке — 1; 2; 4 блистера. Кораксан 7,5 — таблетки (в блистере 14 таблеток). В картонной упаковке — 1; 2; 4 блистера.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 710 | Нарушение авторских прав