Диуретики. Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведения из организма солей, воды и некоторых химических веществ
Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведения из организма солей, воды и некоторых химических веществ, а также уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма, называются мочегонными средствами, или диуретиками. Точкой приложения действия этих препаратов является структурно-функциональная единица почек — нефрон, где происходят основные мочеобразующие процессы: фильтрация, секреция и канальцевая реабсорбция.
Современные диуретики делят в основном на три группы:
1) салуретики;
2) калийсберегающие;
3) осмотические диуретики.
К салуретикам относятся тиазидовые и тиазидоподобные препараты (дихлотиазид, циклометиазид, оксодолин), производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, этакриновая кислота), ингибиторы карбоангидразы (диакарб). Препараты этой группы оказывают различное по силе и продолжительности диуретическое действие, что зависит главным образом от их физико-химических свойств и влияния на разные участки нефрона.
Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия; оказывают менее сильное диуретическое действие, чем салуретики, но не вызывают гипокалиемии.
Что касается осмотических диуретиков, то они повышают осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятствуют реабсорбции воды главным образом в проксимальных канальцах.
Наиболее активные осмотические диуретики (маннит) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратационных средств их назначают при отеке мозга.
По клинической эффективности различают диуретики:
1) сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочевина, маннит);
2) средней силы действия (гипотиазид, циклометиазид, оксодолин);
3) слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон).
■ ФУРОСЕМИД (Лазикс);
■ ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид);
■ СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон).
■ ТОРАСЕМИД (Torasemidum)
Фармакологическое действие. Является петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2-3 часа после приема внутрь.
Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2C1-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента петли Ген-ле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Показания к применению. Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды, однократно в сутки. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях — до 40 мг.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам, анурия, печеночная кома и прекоматозное состояние, почечная недостаточность с нарастающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмии, беременность, период лактации (нет данных о применении в этот период), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.
Побочное действие. Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови (снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение АД. Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызвать задержку мочи; иногда — повышение уровня мочевины и креатинина. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны печени: может отмечаться повышение активности печеночных ферментов. Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Форма выпуска. Таблетки по 5 мг и 10 мг (№ 10).
■ ИНДАПАМИД (Indapamid)
Синонимы: Арифон, Арифон ретард.
Фармакологическое действие. Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Индапамид ретард вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. Индапамид ретард в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Показания к применению. Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы, принимают внутрь по 2,5 мг 1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5—7,5 мг/сут. Максимальная доза: 10 мг/сут в 2 приема (в первой половине дня).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии. Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, нервозность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия. Аллергические реакции: кожные проявления.
Противопоказания. Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чувствительность к индапамиду.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг (№ 10).
■ СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactone)
Синоним: Верошпирон.
Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное средство. Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников — альдостерону.
Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в том числе при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 562 | Нарушение авторских прав
|