АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Диуретики. Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведе­ния из организма солей, воды и некоторых химических веществ

Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведе­ния из организма солей, воды и некоторых химических веществ, а также уменьшение содержания жидкости в тканях и сероз­ных полостях организма, называются мочегонными средствами, или диуретиками. Точкой приложения действия этих препара­тов является структурно-функциональная единица почек — нефрон, где происходят основные мочеобразующие процессы: фильтрация, секреция и канальцевая реабсорбция.

Современные диуретики делят в основном на три группы:

1) салуретики;

2) калийсберегающие;

3) осмотические диуретики.

К салуретикам относятся тиазидовые и тиазидоподобные препараты (дихлотиазид, циклометиазид, оксодолин), производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, этакриновая кислота), ингибито­ры карбоангидразы (диакарб). Препараты этой группы оказы­вают различное по силе и продолжительности диуретическое действие, что зависит главным образом от их физико-химичес­ких свойств и влияния на разные участки нефрона.

Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия; оказывают менее сильное диуретическое действие, чем салуретики, но не вызывают гипокалиемии.

Что касается осмотических диуретиков, то они повышают осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятству­ют реабсорбции воды главным образом в проксимальных ка­нальцах.

Наиболее активные осмотические диуретики (маннит) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами), ост­рой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтраци­ей. В качестве дегидратационных средств их назначают при отеке мозга.

По клинической эффективности различают диуретики:

1) сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочеви­на, маннит);

2) средней силы действия (гипотиазид, циклометиазид, ок­содолин);

3) слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон).

■ ФУРОСЕМИД (Лазикс);

■ ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид);

■ СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон).

■ ТОРАСЕМИД (Torasemidum)

Фармакологическое действие. Является петлевым диурети­ком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2-3 часа после приема внутрь.

Основной механизм действия обусловлен обратимым связы­ванием торасемида с контранспортером Na⁺/2C1^-/K⁺, располо­женным в апикальной мембране толстого сегмента петли Ген-ле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшается осмотическое давле­ние внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Показания к применению. Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды, однократно в сутки. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходи­мости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случа­ях — до 40 мг.

Противопоказания. Повышенная чувствитель­ность к торасемиду и сульфонамидам, анурия, печеночная кома и прекоматозное состояние, почечная недостаточность с нарас­тающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмии, бере­менность, период лактации (нет данных о применении в этот период), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахар­ном диабете.

Побочное действие. Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови (снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны сер­дечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгуще­ния крови, возникают расстройства кровообращения и тромбо­эмболия, снижение АД. Со стороны пищеварительного трак­та: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит. Со стороны по­чек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызвать задержку мочи; иногда — повышение уровня мочевины и креатинина. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутан­ность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны печени: может отмечаться повышение активности печеночных ферментов. Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипер­гликемия и гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг и 10 мг (№ 10).

■ ИНДАПАМИД (Indapamid)

Синонимы: Арифон, Арифон ретард.

Фармакологическое действие. Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Индапамид ретард вызывает по­нижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено не­сколькими механизмами: снижением чувствительности сосу­дистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышени­ем синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. Индапамид ретард в те­рапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Показания к применению. Артериальная гипертензия; за­держка натрия и воды при хронической сердечной недостаточ­ности.

Способ применения и дозы, принимают внутрь по 2,5 мг 1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотен­зивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5—7,5 мг/сут. Максимальная доза: 10 мг/сут в 2 приема (в пер­вой половине дня).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной сис­темы: тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии. Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, не­рвозность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гипокалие­мия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия. Аллергические реакции: кожные проявления.

Противопоказания. Острое нарушение мозгового кровообра­щения, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чув­ствительность к индапамиду.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг (№ 10).

■ СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactone)

Синоним: Верошпирон.

Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное средство. Оказываемый спиронолактоном диуретический эф­фект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры над­почечников — альдостерону.

Диуретический эффект после приема многократных доз про­является на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее ди­уретическое действие, в том числе при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обус­ловленной гипокалиемией.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 570 | Нарушение авторских прав